A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/423 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2559105
The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein m represents an integer from 1 to 3; X represents amino, hydroxy, -oxo or -Z-R1; Y is absent when X represents -Z-R1 and -(C=O)-R6 when X represents oxo; Z represents carbonyl, -oxy-carbonyl- or - NR 5-carbonyl-; R1 represents C1-4alkyl, Ar1, Ar1-C1-4a1ky1-, -NR3R4 or -Het1; R2 represents hydrogen, halo, nitro, hydroxycarbonyl-, C1-4alkyloxy or C1- 4alkyl; R3 and R4 are each independently selected from hydrogen, Ar3 or C1- 4alkyl; R5 represents hydrogen, C1-4alkylcarbonyl- or Ar4-carbonyl-; R6 represents a substituent selected from the group consisting of C1.4alkyl, Ar5, Ar6-C1-4alkyl- or NR7R8; R7 and R8 are each independently selected from hydrogen, Het4 or C1-4alkyl; Het1 represents a heterocycle selected from oxazolyl, isoxazolyl, imidazolyl or pyrazolyl wherein said heterocycle is optionally substituted with one, two or three substituents selected from the group consisting of amino, C1-4alkyl, hydroxy-C1-4alkyl, phenyl, phenyl-C1- 4alkyl- and phenyl substituted with one or more halo substituents; Het4 represents a heterocycle selected from oxazolyl or isoxazolyl, wherein said heterocycle is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of amino, C1-4alkyl, hydroxy-C1-4alkyl-, phenyl, phenyl-Cl-4alkyl and phenyl substituted with one or more halo substituents; and Ar1, Ar2, Ar3, Ar4, Ar5 or Ar6 each independently represents phenyl optionally substituted one or where possible two or more substituents selected from halo, nitro, C1-4alkyl, hydroxy or C1-4alkyloxy-.
La présente invention concerne les composés représentés par la formule (I), les formes oxyde <i>N</i>, les sels et les formes isomères de manière stéréochimique de ceux-ci répondant aux normes pharmaceutiques. Dans cette formule, m représente un entier compris entre 1 et 3; X représentent amino, hydroxy, -oxo or -Z-R?1¿; Y est absent lorsque X représente -Z-R?1¿ et -(C=O)-R?<i>6</i>¿ lorsque X représente oxo; Z représente carbonyle, -oxy-carbonyle- ou -NR ?<i>5</i>¿-carbonyle-; R?1¿ représente C¿1?-¿4?alkyle, Ar?1¿, Ar?1¿-C¿1-4?a1ky1-, -NR?3¿R?4¿ ou -Het?1¿; R?2¿ représente hydrogène, halo, nitro, hydroxycarbonyle-, C¿1-4?alkyloxy ou C¿1-4?alkyl; R?<i>3</i>¿ et R?4¿ sont chacun indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, Ar?<i>3</i>¿ ou C¿1-4?alkyle; R?5¿ représente hydrogène, C¿1-4?alkylcarbonyle- ou Ar?4¿-carbonyle-; R?6¿ représente un substituant sélectionnés dans le groupe constitué de C¿1?.¿4?alkyle, Ar?<i>5</i>¿, Ar?6¿-C¿1-4?alkyle- ou NR?7¿R?8¿; R?7¿ et R?8¿ sont chacun indépendamment sélectionnés parmi hydrogéne, Het?4¿ ou C¿1-4?alkyle; Het?1¿ représente un hétérocycle sélectionné parmi oxazolyle, isoxazolyle, imidazolyle ou pyrazolyle, cet hétérocycle étant éventuellement substitué avec 1,2 ou 3 substituant sélectionnés dans le groupe constitué de amino, C¿1-4?alkyle, hydroxy-C¿1-4?alkyle, phényle, phényle-C¿1-4?alkyle- et phényle substitué avec un ou plusieurs substituants halo substituents; Het?4¿ représente un hétérocycle sélectionné parmi oxazolyle ou isoxazolyle, cet hétérocycle étant éventuellement substitué avec un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué de amino, C¿1-4?alkyle, hydroxy-C¿1-4?alkyle-, phényle, phényle-C¿l-4?alkyle et phényle substitué avec un ou plusieurs substituants halo et, Ar?1¿, Ar?2¿, Ar?3¿, Ar?4¿, Ar?5¿ ou Ar?6¿ représentent chacun indépendamment phényle éventuellement substitué une fois ou avec éventuellement au moins deux substituants sélectionnés parmi halo, nitro, C¿1-4?alkyle, hydroxy ou C¿1-4?alkyloxy-.
Eveline Minke Wenda
Josephine Kennis Ludo Edmond
Marc Bongartz Jean-Pierre Andre
Maria Luyckx Marcel Gerebernus
Peter Vanhoof Greta Constantia
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1793562