C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2355716
The present invention concerns compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Alk is C5-12alkanediyl; n is 1 or 2; p is 1 and q is 2; or p is 2 and q is 1; X is -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- or NR2; each R1 is independently hydrogen, halogen, C1- 6alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, aryl or C1-6alkyl substituted with aryl; aryl is phenyl or phenyl substituted with a halogen or C1-6alkyl; D is an optionally substituted benzophenone or 3-benzisoxazolyl; having central .alpha.2- adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, pharmaceutical use and compositions.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), leurs formes N-oxyde, leurs sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et leurs formes stéréo- isomères. Dans cette formule, Alk représente C¿5-12?alkanédiyle; n est égal à 1 ou 2; p est égal à 1 et q est égal à 2; ou p est égal à 2 et q est égal à 1; X représente -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)¿2?- ou NR?2¿; chaque R?1¿ représente indépendamment hydrogène, halogène, C¿1-6?alkyle, nitro, hydroxy ou C¿1-4?alkyloxy; R?2¿ représente hydrogène, C¿1-6?alkyle, aryle ou C¿1-6?alkyle substitué par aryle; aryle représente phényle ou phényle substitué par halogène ou C¿1-6?alkyle; D représente éventuellement benzophénone ou 3-benzisoxazolyle. Ces composés présentent une activité centrale antagoniste d'.alpha.¿2?-adrénocepteur. L'invention concerne également la préparation de ces composés, leur utilisation pharmaceutique et leurs compositions.
Kennis Ludo Edmond Josephine
Mertens Josephus Carolus
Pieters Serge Maria Aloysius
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1722154