C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 241/46 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)
Patent
CA 2392873
A compound which is a benzo[a]phenazine-11-carboxamide derivative of formula (I) wherein each of R1 to R4, which are the same or different, is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl, C1-C6 alkoxy which is unsubstituted or substituted, heteroaryloxy, C1-C6 alkyl which is unsubstituted or substituted, nitro, cyano, azido, amidoxime, CO2R10, CON(R12)2, OCON(R12), SR10, SOR11, SO2(R11), SO2N(R12)2, N(R12)2, NR10SO2R11, N(SO2R11)2NR10(CH2)nCN, NR10COR11, OCOR11 or COR10; each of R5 to R7, which are the same or different, is selected from hydrogen, halogen, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkyl, SR10 and N(R12)2; Q is C1-C6 alkylene which is unsubstituted or substituted by (i) C1- C6 alkyl which is unsubstituted or substituted, (ii) hydroxy, provided that the hydroxy group is not .alpha. to either of the N atoms adjacent to Q in formula (I), (iii) CO2R10, or (iv) CON(R12); R8 and R9, which are the same or different, are each hydrogen or C1-C6 alkyl, or R8 and R9 together with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated 5- or 6-membered N- containing heterocyclic ring which may include one additional heteroatom selected from O, N and S, or one of R8 and R9 is an alkylene chain optionally interrupted by O, N or S, which is attached to a carbon atom on the alkylene chain represented by Q to complete a saturated 5- or 6-membered N-containing heterocyclic ring as defined above; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; with the proviso that at least one R1 to R4 is other than hydrogen. These compounds are inhibitors of topoisomerase I and/or topoisomerase II and can be used to treat tumours, including tumours which express MDR.
L'invention concerne un composé qui est un dérivé de benzo(a)phénazine-11-carboxamide de la formule (I) où R?1¿ à R?4¿ sont identiques ou différents et sont respectivement sélectionnés parmi un hydrogène, un halogène, hydroxy, alcoxy en C¿1?-C¿6? substitué ou non, hétéroaryloxy, alkyle en C¿1?-C¿6? Substitué ou non, nitro, cyano, azido, amidoxime, CO¿2?R?10¿, CON(R?12¿)¿2?, OCON(R?12¿), SR?10¿, SOR?11¿, SO¿2?(R¿11?), SO¿2?N(R?12¿)¿2?, N(R?12¿)¿2?, NR?10¿SO¿2?R?11¿, N(SO¿2?R?11¿)¿2?NR?10¿(CH¿2?)nCN, NR?10¿COR?11¿, OCOR?11¿ ou COR?10¿; R?5¿ à R?7¿ sont identiques ou différents et sont sélectionnés parmi un hydrogène, un halogène, hydroxy, alcoxy en C¿1?-C¿6?, alkyle en C¿1?-C¿6?, SR?10¿ et N(R?12¿)¿2?; Q représente alkylène en C¿1?-C¿6? substitué ou non par (I) alkyle en C¿1?-C¿6? Substitué ou non, (ii) hydroxy, sachant que le groupe hydroxy ne représente pas .alpha. pour un atome d'azote quelconque adjacent à Q dans la formule (I), (iii) CO¿2?R?10¿, ou (iv) CON(R?12¿); R?8¿ et R?9¿, sont identiques ou différents et représentent respectivement un hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿6?, ou R?8¿ et R?9¿ forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, un noyau hétérocyclique saturé à 5 ou 6 chaînons, contenant de l'azote et pouvant contenir un hétéroatome additionnel choisi parmi oxygène, azote et soufre, ou bien R?8¿ ou R?9¿ représente une chaîne alkylène éventuellement interrompue par oxygène, azote et soufre et fixée à un atome de carbone de la chaîne d'alkylène représentée par Q pour compléter un noyau hétérocyclique saturé à 5 ou 6 chaînons et contenant de l'azote comme susmentionné; ou un de ses sels pharmaceutiquement compatibles; sous réserve qu'au moins un reste de R?1¿ à R?4¿ représente autre chose qu'un hydrogène. Ces composés, inhibiteurs de la topoisomérase I et/ou la topoisomérase II, peuvent servir à traiter des tumeurs, y compris des tumeurs qui expriment la résistance multi-médicaments.
Denny William Alexander
Folkes Adrian John
Milton John
Vicker Nigel
Wang Shouming
Macrae & Co.
Xenova Limited
LandOfFree
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