C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/04 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01) C07D 311/68 (2006.01) C07D 311/70 (2006.01) C07D 311/72 (2006.01)
Patent
CA 2111223
A method of treatment and/or prophylaxis of anxiety and/or mania, and/or depression and/or the effects associated with withdrawal from substances of abuse, and/or disorders treatable and/or preventable with anticonvulsive agents, comprising administering to the sufferer in need thereof an effective or prophylactic amount of a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein either Y is N and R2 is hydrogen, or Y is C-R1, where either one of R1 and R2 is hydrogen and the other is selected from the class of hydrogen, C3-8 cycloalkyl, C1-6 alkyl optionally interrupted by oxygen or substituted by hydroxy, C1-6 alkoxy or substituted aminocarbonyl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylcarbonyloxy, C1-6 alkoxy, nitro, cyano, halo, trifluoromethyl, CF3S, or a group CF3-A-, where A is -CF2-, -CO-, -CH2- or CH(OH), trifluoromethoxy, C1-6 alkylsulphinyl, C1-6 alkylsulphonyl, C1-6 alkoxysulphinyl, C1-6 alkoxysulphonyl, aryl, heteroaryl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, arylsulphinyl, heteroarylsulphinyl, arylsulphonyl, heteroarylsulphonyl in which any aromatic moiety is optionally substituted, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkoxycarbonylamino, C1-6 alkyl-thiocarbonyl, C1-6 alkoxy-thiocarbonyl, C1-6 alkyl-thiocarbonyloxy, 1-mercapto C2-7 alkyl, formyl, or aminosulphinyl, aminosulphonyl or aminocarbonyl, any amino moiety being optionally substituted by one or two C1-6 alkyl groups, or C1-6 alkylsulphinylamino, C1-6 alkylsulphonylamino, C1-6 alkoxysulphinylamino or C1-6 alkoxysulphonylamino, or ethylenyl terminally substituted by C1-6 alkylcarbonyl, nitro or cyano, or -C(C1-6 alkyl)NOH or -C(C1-6 alkyl)NNH2, or one of R1 and R2 is nitro, cyano or C1-3 alkylcarbonyl and the other is methoxy or amino optionally substituted by one or two C1-6 alkyl or by C2-7 alkanoyl; one or R3 and R4 is hydrogen or C1-4 alkyl and the other is C1-4 alkyl or R3 and R4 together are C2-5 polymethylene; R5 is C1-6 alkylcarbonyloxy, benzoyloxy, ONO2, benzyloxy, phenyloxy or C1-6 alkoxy and R6 and R9 are hydrogen or R5 is hydroxy and R6 is hydrogen or C1-2 alkyl and R9 is hydrogen; R7 is fluorophenyl; R8 is hydrogen or C1-6 alkyl; the R8-N-CO-R7 group being trans to the R5 group; and X is oxygen or NR10 where R10 is hydrogen or C1-6 alkyl.
Méthode de traitement et (ou) de prévention de l'anxiété, et (ou) de manies, et (ou) de la dépression, et (ou) des effets associés à la suppression de substances intoxicantes, et (ou) de troubles que l'on peut traiter ou prévenir à l'aide d'anticonvulsivants, consistant à administrer au patient une quantité prophylactive efficace d'un composé de formule (I) ou d'un de ses sels acceptables en pharmacie, où soit Y est N et R2 est de l'hydrogène, soit Y est C-R1, où l'un de R1 ou R2 est de l'hydrogène et l'autre est choisi parmi un hydrogène, un cycloalkyle C3-8, un alkyle C1-6, avec interruption facultative par un oxygène ou substitution par un hydroxy, un alcoxy C1-6 ou un aminocarbonyle avec substitution, un groupe alkylcarbonyle C1-6, alcoxycarbonyle C1-6, alkylcarbonyloxy C1-6, alcoxy C1-6, nitro, cyano, halo, trifluorométhyle, CF3S, ou un groupe CF3-A-, où A est -CF2-, -CO-, -CH2- ou CH(OH), trifluorométhoxy, alkylsulfinyle C1-6, alkylsulfonyle C1-6, alcoxysulfinyle C1-6, alcoxysulfonyle C1-6, aryle, hétéroaryle, arylcarbonyle, hétéroarylcarbonyle, arylsulfinyle, hétéroarylsulfinyle, arylsulfonyle, hétéroarylsulfonyle, où toute fraction aromatique est, après substitution facultative, un groupe alkylcarbonylamino C1-6, alcoxycarbonylamino C1-6, alkylthiocarbonyle C1-6, alcoxythiocarbonyle C1-6, alkylthiocarbonyloxy C1-6, 1-mercapto alkyle C2-7, formyle, ou aminosulfinyle, aminosulfonyle ou aminocarbonyle, toute fraction amino étant avec substitution facultative par un ou deux groupe(s) alkyle C1-6, ou alkylsulfinylamino C1-6, alkylsulfonylamino C1-6, alcoxysulfinylamino C1-6 ou alcoxysulfonylamino C1-6, ou avec éthylényle terminal et substitution par un groupe alkylcarbonyle C1-6, nitro ou cyano, ou -C(alkyle C1-6)NOH ou -C(alkyle C1-6)NNH2, ou l'un de R1 ou R2 est un groupe nitro, cyano ou alkylcarbonyle C1-3 et l'autre un méthoxy ou un amino avec substitution facultative par un ou deux alkyle(s) C1-6 ou par un alcanoyle C2-7; l'un de R3 ou de R4 est de l'hydrogène ou un alkyle C1-4 et l'autre un alkyle C1-4, ou R3 et R4 sont ensemble un polyméthylène C2-5; R5 est un groupe alkylcarbonyloxy C1-6, benzoyloxy, ONO2, benzyloxy, phényloxy ou alcoxy C1-6, et R6 et R9 sont de l'hydrogène ou R5 est un hydroxy et R6 est de l'hydrogène ou un alkyle C1-2, et R9 est un hydrogène; R7 est un fluorophényle; R8 est un hydrogène ou un alkyle C1-6; le groupe R8-N-CO-R7 est trans par rapport au groupe R5; X est de l'oxygène ou NR10, où R10 est un hydrogène ou un alkyle C1-6.
Evans John M.
Thompson Mervyn
Upton Neil
Borden Ladner Gervais Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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