Benzocycloalcenyl dihydroxy alcanoic acid derivatives,...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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167/179, 260/328

C07C 69/732 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) C07C 17/10 (2006.01) C07C 45/46 (2006.01) C07C 45/68 (2006.01) C07C 47/238 (2006.01) C07C 47/24 (2006.01) C07C 47/277 (2006.01) C07C 49/67 (2006.01) C07C 57/30 (2006.01) C07D 309/30 (2006.01) C07D 311/96 (2006.01) C07D 333/50 (2006.01) C07D 335/06 (2006.01) C07D 407/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01)

Patent

CA 2008341

Dérivés d'acides benzocycloalcényl dihydroxy alca- noïques, inhibiteurs de HMG CoA réductase, antagonistes des récepteurs du thromboxane A2 et antifongiques, représentés par la formule 1 Image dans laquelle, X=CH2, O ou S ; R1 et R2 identiques ou différents = H, alkyle en C1-3 ou forment ensemble une chaîne -(CH2)n- (n=4,5) éventuellement substituée symé- triquement par un ou deux radicaux alkyle en C1-3. R3 et R4 identiques ou différents = H, CF3, halogène (Cl, F, Br), N,N-dialkylamino en C1-5, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-5, alkylthio en C1-3, ou phényle éventuellement substitué par deux substituants au plus qui peuvent être identiques ou différents et représenter des radicaux, alkyle en C1-3, alkoxy en C1-3, ou des halogènes (F,Cl) étant entendu que lorsque l'un de R3, R4 représente les radicaux: CF3, N,N- dialkylamino, C6H5, ou phényle substitué, il se trouve sur les sommets 3', 4', ou 5' selon la formule 1 et l'autre désigne un atome d'hydrogène. R5 et R6 (qui peuvent être identiques ou différents) = H, halogène (F, Cl, Br), CF3, alkyle en C1-3, alkoxy en C1-3, C6H5, éventuellement substitué par deux substituants au plus qui peuvent être identiquès ou différents et représenter des radicaux alkyle en C1-3, alkoxy en C1-3 ou des atomes d'halogène (F, C1), à condition que lorsque l'un de R5, R6 = CF3, C6H5 ou phényle substitué, il se trouve sur le sommet 6 ou 7 et l'autre désigne un atome d'hydrogène. Les substituants R3 et R4 respectivement R5 et R6 peuvent également former ensemble, à condition d'être sur deux sommets contigus, les diradicaux de formules: -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)m-, -O(CH2)pO-, dans lesquelles m=3 ou 4, p=1 ou 2, étant entendu que lorsque R3 et R4 respectivement R5 et R6 forment l'enchaînement -O(CH2)pO-, celui-ci est relié aux sommets 3', 4' ou 4', 5' respectivement 6, 7 selon la formule 1. R7 et R8 = H ou forment ensemble avec la liai- son C-C existante une double liaison de géométrie trans ; R9 et R10 = H ou forment ensemble un reste dialkylméthylène en C1-3. Sous forme d'acides libres, de sels, d'esters, d'amides, ou de .delta.-lactones. Médicaments hypocholesté- rolémiants, antithrombotiques et antifongiques les conte- nant. Intermédiaires utilisés dans la préparation des composés de formule 1 ainsi que procédé de préparation de ces derniers.

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