C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/54 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 45/67 (2006.01) C07C 49/747 (2006.01) C07C 67/293 (2006.01) C07C 69/007 (2006.01) C07C 69/013 (2006.01) C07C 69/616 (2006.01) C07C 69/618 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 233/00 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01) C07D 309/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07H 15/203 (2006.01)
Patent
CA 2471910
A compound which is a benzocyclodecane of the formula I wherein: ----- at positions 8-9 and 11-12 independently represents a single or double bond, -R1 is =O, or -OR7, R7 is H, C1-C7 alkanoyl, benzoyl, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl or COCH=CHR8, R8 is aryl or heterocyclyl;-R2 and -R3 are H, =O or -OR9, R9 is H, C1-C7 alkanoyl or benzoyl; when at position 11-12 there is a single bond, then -R4 represents=O, =CH2, =CHCOOR10, R10 is C1-C10 alkyl or aryl; =CH(OCH3), -OR9; -CH2OR11, R11 is H or a sugar residue, -COR12 , R12 is H, -OH or -OR10; or when at position 11-12 there is a double bond, then -R4 is - CH2OR11 or -COR12; - R5 and -R6 are H or, when at position 8-9 there is a single bond, taken together form a cyclopropane ring; R13 is H or 1-3 substituents selected from C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, phenyl, phenyl C1-C6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-C6 alkoxy, aryloxy, cyano, nitro, amino, C1-C10 alkylamino, arylamino, C1-C7 alkanoylamino, aroylamino, hydroxycarbonyl, aminocarbonyl, C1-C6 alkylcarbonyl, C1-C6 alkylaminosulfonyl and arylaminosulfonyl group; with the provisos that if R1 and R4 =O, then one of R2, R3, R5, R6 and R13 is not H atom; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These benzocyclodecane derivatives are endowed with antitumor activity; a process and new intermediates for their preparation, the pharmaceutical compositions containing them, and their use in the prevention, control and treatment of cancer are also provided.
L'invention concerne un composé de benzocyclodécane de formule I, dans laquelle: ----- en positions 8-9 et 11-12 représentent indépendamment une liaison simple ou double, -R1 représente =O, ou -OR7, R7 représente H, C1-C7 alkanoyle, benzoyle, C1-C10 alkyle, C2-C10 alkényle ou COCH=CHR8, R8 représente aryle ou hétérocyclyle;-R2 et -R3 représentent H, =O ou -OR9, R9 représente H, C1-C7 alkanoyle ou benzoyle; lorsqu'en position 11-12 il y a une seule liaison, alors -R4 représente =O, =CH2, =CHCOOR10, R10 représente C1-C10 alkyle ou aryle; =CH(OCH3), -OR9; -CH2OR11, R11 représente H ou un résidu de sucre, -COR12, R12 représente H, -OH ou -OR10; ou lorsqu'ils sont en position 11-12 il y a une double liaison, alors -R4 représente -CH2OR11 ou -COR12; - R5 et -R6 représentent H ou, lorsqu'ils sont en position 8-9 il y a une liaison simple, ils forment ensemble un cycle de cyclopropane; R13 représente H ou 1-3 substituants sélectionnés parmi alkyle C1-C6, alkényle C2-C6, phényle, phényle C1-C6 alkyle, halogène, hydroxy, alkoxy C1-C6, aryloxy, cyano, nitro, amino, alkylamino C1-C10, arylamino, alkanoylamino C1-C7, aroylamino, hydroxycarbonyle, aminocarbonyle, alkylcarbonyle C1-C6, alkylaminosulfonyle C1-C6 et un groupe arylaminosulfonyle; à la condition que si R1 et R4 =O, alors un des R2, R3, R5, R6 et R13 ne représente pas un atome H; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Ces dérivés de benzocyclodécane sont dotés d'une activité antitumorale. Un procédé et de nouveaux intermédiaires pour la préparation des dérivés de benzocyclodécane, les compositions pharmaceutiques contenant lesdits dérivés, et leur utilisation dans la prévention, le contrôle et le traitement du cancer sont également décrits.
Angiolini Mauro
Ciomei Marina
Ducki Sylvie
Menichincheri Maria
Mongelli Nicola
Angiolini Mauro
Pharmacia Italia Spa
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1769919