A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/5513 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 243/24 (2006.01)
Patent
CA 2557929
Use of a compound which is (a) a benzodiazepine derivative of the formula (I) or an N-oxide thereof or (b) a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in treating or preventing an RSV infection wherein: - R1 represents C1-6 alkyl, aryl or heteroaryl; - R2 represents hydrogen or C1-6 alkyl; each R3 is the same or different and represents halogen, hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-6 haloalkyl, C1-6 haloalkoxy, amino, mono(C1-6 alkyl)amino, di(C1-6alkyl)amino, vitro, cyano, -CO2R/, -CONR/ R// , -NH-CO-R/, -S(O)R/, -S(O)2 R/, -NH-S(O)2R/, -S(O)NR/ R// or -S(O)2NR/R//, wherein each R/and R// is the same or different and represents hydrogen or C1-6 alkyl; nisfromOto3; R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl; X represents -CO-, -CO-NR/-, -S(O)- or -S(O)2-, wherein R/ is hydrogen or a C1-C6 alkyl group; and R5 represents a heteroaryl or heterocyclyl group which is substituted by a C1~C6 hydroxyalkyl group or a - (C1-C4 alkyl)-X1-(C1-C4 alkyl)-X2-(C1-C4 alkyl} group, wherein X1 represents - 0-, -S- or -NR/-, wherein R/ represents H or a C1-C4 alkyl group and X2 represents -CO-, -SO- or -SO2-, or R5 represents -A1-Y-A2, wherein: - A1 is an aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl group; 25 - Y represents a direct bond or a C1-C4 alkylene, -SO2-, -CO-, -0-, -S- or -NR/-~moiety, wherein R/ is a C1-C6 alkyl group; and - A2 is an aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl group.
L'invention concerne l'utilisation d'un composé qui est (a) un dérivé de benzodiazépine de formule (I) ou un de ses N-oxyde ou (b) un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans la fabrication d'un médicament destiné à être utilisé dans le traitement ou la prévention d'une infection due au virus syncytial respiratoire. Dans cette formule, R?1¿ représente alkyle C¿1-6?aryle ou hétéroaryle; R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6 ?; chaque R?3¿ sont identiques ou différents et représentent halogène, hydroxy, alkyle C¿1-6?, alkoxy C¿1-6?, alkylthio C¿1-6?, haloalkyle C¿1-6?, amino, mono(alkyle C¿1-6?) amino, di(alkyle C¿1-6?)amino, nitro, cyano, -CO¿2?R?/¿, -CONR?/ ¿R?//¿, -NH-CO-R?/¿, -S(O)R?/¿, -S(O)¿2 ?R?/¿, -NH-S(O)¿2 ?R?/¿, -S(O)NR?/ ¿R?//¿ ou -S(O)¿2?NR?/ ¿R?//¿, chaque R?/ ¿et R?//¿ sont similaires ou différents et représentent hydrogène ou alkyle C¿1-6 ?; n est compris entre 0 et 3 ; R?4¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6 ?; X représente CO-, -CO-NR?/¿-, -S(O)- ou -S(O)¿2?-, R?/¿ représente hydrogène ou un groupe alkyle C¿1?-C¿6 ?; et R?5¿ représente un groupe hétéroaryle ou hétérocyclyle substitué par un groupe hydroxyalkyle C¿1?-C¿6? ou un groupe -( alkyle C¿1?-C¿4?)-X¿1?-( alkyle C¿1?-C¿4?)-X¿2?-( alkyle C¿1?-C¿4?), dans cette formule X¿1? représente O, S ou NR?/¿-, R?/¿ représent H ou un groupe alkyle C¿1?-C¿4? et X¿2? représente -CO-, -SO- ou -SO¿2?-, ou R¿5? représente A¿1?-Y-A¿2?, A¿1? représentant aryle, hétéroaryle, carbocyclyle ou un groupe hétérocyclyle ; Y représentant une liaison directe ou un alkylène C¿1?-C¿4?, -SO¿2?-, -CO-, -0-, -S- ou une fraction -NR?/¿, R?/¿ représentant à un groupe alkyle C¿1?-C¿6 ?; et A¿2? représentant un groupe aryle, hétéroaryle, carbocyclyle ou hétérocyclyle.
Alber Dagmar
Carter Malcolm
Dowdell Verity
Henderson Elisa
Kelsey Richard
Arrow Therapeutics Limited
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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