Benzofuran derivatives as d4 receptor antagonists

Details Benzofuran derivatives as d4 receptor antagonists Benzofuran derivatives as d4 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/06 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 307/81 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)

Patent

CA 2188949

A class of chemical compounds comprising a benzo[b]furan moiety and a substituted heterocyclic moiety, linked via the 3-position of the benzo[b]furan moiety by a methylene group, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, being extremely potent antagonists of the human dopamine D4 receptor subtype and having a selective affinity for the D4 subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.

Une classe de composés chimiques comprend une fraction benzo[b]furane et une fraction hétérocyclique substituée reliées, par l'intermédiaire de la position 3 de la fraction benzo[b]furane, par un groupe méthylène. Ces composés constituent des antagonistes des sous-types des récepteurs de la dopamine présents dans le cerveau et des antagonistes extrêmement puissants du sous-type de récepteur humain D¿4? de la dopamine, et ils présentent une activité sélective pour ce sous-type D¿4? au détriment d'autres sous-types de récepteurs de la dopamine. Ils se révèlent donc précieux dans le traitement et/ou la prévention des troubles psychotiques tels que la schizophrénie tout en produisant moins d'effets secondaires que les substances neuroleptiques classiques.

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