Benzofuroxan derivatives and their use in treating angina...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 271/12 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 493/04 (2006.01)

Patent

CA 2333001

The invention discloses a novel compound of the benzofuroxan series used for cardiovascular disorders represented by general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R is -O-(CH2)n-X-R'; n = 1 to 6; X is -NHC(O)-, oxygen or null; R' is lower alkyl (C1-C8), aromatic, heteroaromatic, substituted or unsubstituted saturated heterocyclic ring with one or two heteroatoms such as nitrogen or oxygen wherein substitution is with lower alkyl; or R is selected from (a), (b), (c), (d) or (e) wherein R'' is hydrogen, nitro, lower alkyl or -C(O)-R''' wherein R''' is hydrogen, lower alkyl or aryl. The invention also discloses process for the preparation of compounds of general formula (I). The invention also discloses the use of the compounds of general formula (I) as defined above, as NO donors and/or in coronary heart diseases, and pharmaceutical compositions containing compounds of general formula (I) as active ingredients. The invention also discloses a method of treatment of mammal, including man, of coronary heart disease by administration of an effective amount of a compound of formula (I) as defined above.

L'invention concerne un nouveau composé de la série des benzofuroxanes utilisé dans le traitement de troubles cardiovasculaires et représenté par la formule générale (I), ainsi que des sels de ce composé acceptables du point de vue pharmaceutique. Dans la formule selon l'invention, R représente O-(CH¿2?)¿n?-X-R?1¿; n désigne un nombre de 1 à 6; X représente NHC(O)-, de l'oxygène ou est nul; R' représente un alkyle inférieur en C¿1?-C¿8?, un noyau hétérocyclique saturé aromatique, hétéroaromatique, substitué ou non substitué comprenant un ou deux hétéroatomes tels que de l'azote ou de l'oxygène, la substitution s'effectuant avec un alkyle inférieur; ou R est sélectionné parmi (a), (b), (c), (d) ou (e), R'' représentant de l'hydrogène, de l'azote, un alkyle inférieur ou C(O)-R''', R''' représentant de l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un aryle. L'invention concerne également un procédé de préparation de composés de la formule générale (I). L'invention concerne en outre l'utilisation des composés de la formule générale (I), comme définis ci-dessus, comme donneurs de NO (monoxyde d'azote) et/ou dans le traitement d'insuffisances coronariennes, ainsi que de compositions pharmaceutiques contenant des composés de la formule générale (I) comme ingrédients actifs. L'invention concerne enfin une méthode de traitement de mammaliens, y compris l'être humain, souffrant d'insuffisance coronarienne par administration d'une quantité effective d'un composé de la formule (I) comme défini ci-dessus.

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