C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/22 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 45/46 (2006.01) C07C 45/62 (2006.01) C07C 45/67 (2006.01) C07C 45/74 (2006.01) C07C 63/72 (2006.01) C07C 311/09 (2006.01) C07D 215/22 (2006.01) C07D 307/83 (2006.01) C07D 333/64 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)
Patent
CA 2202056
This invention relates to novel benzopyran and other benzo-fused leukotriene B4 (LTB4) antagonists of formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A1 is O, CH2, S, NH or N(C1-C6)alkyl; A2 is (a), (b) or (c); R1 is selected from the group consisting of tetrazolyl, carboxyl, cis or trans -(CH2)m-CX1 = CX2-CO2H, -(CH2)mCX3X4X5, -CO-NG1G2, (d), and a substituted five or six-membered aromatic ring optionally having one or two heteroatoms where the heteroatoms are independently selected from the group consisting of O, S and N; R2 is hydrogen, fluoro, chloro, (C1-C6)alkyl, (C1- C6)alkoxy, (C1-C4)perfluoroalkyl, (C1-C4)perfluoroalkoxy, (C1-C6)alkylthio, (C1-C6)alkylsulfinyl, phenylsulfinyl, (C1-C6)alkylsulfonyl or phenylsulfonyl; and to the corresponding intermediates of formula (1A), and to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to a method of using such compounds as LTB4 antagonists. The compounds of this invention inhibit the action of LTB4 and are therefore useful in the treatment of LTB4 induced illnesses such as inflammatory disorders including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis and other skin disorders such as eczema, erythema, pruritus and acne, stroke and other forms of reperfusion injury, graft rejection, autoimmune diseases, asthma, and other conditions where marked neutrophil infiltration occurs.
L'invention concerne des antagonistes nouveaux de leucotriène B¿4? (LTB¿4?) ayant la formule (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I), A?1¿ désigne O, CH¿2?, S, NH ou N(C¿1?-C¿6?)alkyle; A?2¿ désigne (a), (b) ou (c); R?1¿ est sélectionné dans le groupe constitué de tétrazolyle, carboxyle, cis- ou trans-(CH¿2?)¿m?-CX?1¿ = CX?2¿-CO¿2?H, -(CH¿2?)¿m?CX?3¿X?4¿X?5¿, -CO-NG?1¿G?2¿, (d), et un composé cyclique aromatique à cinq ou six membres ayant le cas échéant un ou deux hétéroatomes, les hétéroatomes étant sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué d'O, S et N; R?2¿ désigne hydrogène, fluoro, chloro, (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿1?-C¿6?)alcoxy, (C¿1?-C¿4?)perfluoroalkyle, (C¿1?-C¿4?)perfluoroalcoxy, (C¿1?-C¿6?)alkylthio, (C¿1?-C¿6?)alkylsulfinyle, phénylsulfinyle, (C¿1?-C¿6?)alkylsulfonyle ou phénylsulfonyle. L'invention concerne également les produits intermédiaires correspondants ayant la formule (1A), des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et un procédé d'utilisation de ces composés comme antagonistes de LTB¿4?. Ces composés inhibent l'action du LTB¿4? et sont par conséquent utiles pour traiter des maladies induites par le LTB¿4?, telles que des maladies inflammatoires, y compris la polyarthrite rhumatoïde, l'ostéoarthrite, la colopathie fonctionnelle, le psoriasis et d'autres maladies de la peau telles que l'eczéma, les érythèmes, les prurits et l'acné, les ictus et d'autres types de lésions dus à des retransfusions, des rejets de greffes, des maladies auto-immunes, l'asthme et d'autres états caractérisés par une infiltration marquée de neutrophiles.
Dombroski Mark A.
Koch Kevin
Piscopio Anthony Daniel
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2038983