C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 335/06 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/382 (2006.01) A61K 31/4436 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01)
Patent
CA 2316351
2,2-Dialkyl- 4-aryl-substituted benzopyran and benzothiopyran derivatives of formula (I) where the symbols have the meaning described in the specification, have retinoid negative hormone and/or antagonist-like biological activities. The invented RAR antagonists can be administered to mammals, including humans, for the purpose of preventing or diminishing action or RAR agonists on the bound receptor sites. Specifically, the RAR agonists are administered or coadministered with retinoid drugs to prevent or ameliorate toxicity or side effects caused by retinoids or vitamin A or vitamin A precursors. The retinoid negative hormones can be used to potentiate the activities of other retinoids and nuclear receptor agonists.
L'invention concerne des dérivés de 2,2-dialkyl-benzopyrane et benzothiopyrane à substitution 4-aryl de formule (I), dont les symboles sont définis dans le descriptif. Ces dérivés présentent des activités biologiques rétinoïdes de type antagonistes et/ou hormones négatives. Les antagonistes de RAR de l'invention peuvent être administrés aux mammifères, y compris aux humains, pour prévenir ou réduire l'action d'antagonistes de RAR sur les sites récepteurs liés. En particulier, les agonistes de RAR sont administrés ou co-administrés avec des médicaments rétinoïdes pour empêcher ou atténuer la toxicité ou les effets secondaires des rétinoïdes, de la vitamine A ou des précurseurs de la vitamine A. Les hormones négatives rétinoïdes peuvent être utilisées pour renforcer les activités d'autres rétinoïdes et celles d'agonistes de récepteurs nucléaires.
Beard Richard L.
Chandraratna Roshantha A.
Duong Tien T.
Gillett Samuel J.
Johnson Alan T.
Allergan Sales Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Io Therapeutics Llc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1753438