C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/10 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 279/02 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)
Patent
CA 2156849
A benzothiazine derivative represented by general formula (I) or a salt thereof, wherein the broken line indicates the presence or absence of a bond; Z represents any of the groups (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) and (h); (wherein R1 represents alkyl, aralkyl, etc.; R2 represents alkyl, aralkyl, etc.; R3 represents H, alkyl, etc.; R4 represents H, aralkyl, etc.; X1, X2 and X3 represent each O or S; and G represents optionally substituted ethylene, trimethylene, etc.); A represents alkylene, alkenylene, etc.; Y represents CH, C= or N, provided when Y is CH, then m represents O or 1, n represents 1 or 2, and B represents O, S, carbonyl, etc., when Y is C=, then m represents 1, n represents 1 or 2, and B represents (i) (wherein the double bond is bound to Y, and R6 represents optionally substituted aryl, etc.), and when Y is N, then m represents O or 1, n represents 2 or 3, and B represents carbonyl, sulbonyl, etc.; E1 and E2 represent each H or lower alkyl; and D represents an aromatic hydrocarbon group, aromatic heterocyclic group, etc. The benzothiazine derivatives and salts thereof have a potent serotonin 2 blocker activity and an excellent .alpha.1 blocker activity selectivity and are highly safe, thus providing drugs utilizing a serotonin 2 receptor antagonism, for example, remedies for circulatory diseases such as ischemic heart diseases, cerebrovascular diseases and peripheral circulation disorder.
Dérivé de benzothiazine répondant à la formule générale (I), ou sel de ce dérivé. Dans cette formule, la ligne pointillée indique la présence ou l'absence d'une liaison; Z représente un groupe choisi entre (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) et (h); (dans lesquels R¿1? représente alkyle, aralkyle, etc.; R¿2? représente alkyle, aralkyle etc.; R¿3? représente H, alkyle, etc.; R¿4? représente H, aralkyle, etc.; X¿1?, X¿2? et X¿3? représentent chacun O ou S; et G représente triméthylène, éthylène éventuellement substitué, etc.); A représente alkylène, alcénylène, etc.; Y représente CH, C= ou N, à condition que, lorsque Y représente CH, m vaut 0 ou 1, n vaut 1 ou 2, et B représente O, S, carbonyle etc.; lorsque Y représente C=, m vaut 1, n vaut 1 ou 2, et B représente un groupe (i), (dans lequel la liaison double est rattachée à Y et R¿6? représente aryle éventuellement substitué etc.), et quand Y représente N, m vaut 0 ou 1, n vaut 2 ou 3, et B représente carbonyle, sulfonyle etc.; E¿1? et E¿2? représentent chacun H ou alkyle inférieur; et D représente un groupe hydrocarbone aromatique, un groupe hétérocyclique aromatique, etc. Ces dérivés de benzothiazine et leurs sels présentent une puissante activité antisérotonine 2, ainsi qu'une excellente sélectivité par rapport à l'activité de blocage des récepteurs adrénergiques .alpha.¿1?, tout en étant très sûrs, ce qui permet d'obtenir des médicaments à effet antagoniste par rapport au récepteur de sérotonine 2, tels que des médicaments pour les affections de nature circulatoire telles que les cardiopathies ischémiques, les affections cérébrovasculaires et les troubles de la circulation périphérique.
Inomata Norio
Iwamori Tomoe
Mizuno Akira
Shibata Makoto
Daiichi Suntory Pharma Co. Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2083457