Benzothiazinone and benzoxazinone compounds

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 265/36 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 5/14 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/16 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 17/02 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 21/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 27

Patent

CA 2375734

Q is - N=or CR2; X is S, O or NOR3; Y is-O-, -S-, -SO- or -SO2-; R and R1 are each, independently, H, a substituted or unsubstituted aliphatic, aromatic, heteroaromatic or aralkyl group R2 is H or a substituent; R3 is H, or -C(O)R4; R4 is a substituted or unsubstituted aliphatic or aromatic group; n is an integer from 0 to 1. Chemical compounds having structural formula (I) and physiologically acceptable salts thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the tyrosine kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyperproliferative disorders.

L'invention concerne des composés chimiques représentés par la formule (I) et des sels physiologiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, Q représente -N= ou CR?2¿; X représente S, O ou NOR?3¿; Y représente O-, -S-, -SO- ou -SO¿2?; R et R?1¿ représentent chacun indépendamment H, un groupe hétéroaromatique, aromatique, aliphatique substitué ou non substitué, ou un groupe aralkyle; R?2¿ représente H ou un substituant; R?3¿ représente H, ou -C(O)R?4¿; R?4¿ représente un groupe aromatique, aliphatique substitué ou non substitué; n est un nombre entier compris entre 0 et 1. Ces composés sont des inhibiteurs de l'activité de la sérine/thréonine et de la tyrosine kinase. Plusieurs tyrosine kinases, dont l'activité est inhibée par ces composés chimiques sont impliquées dans des processus angiogéniques. Ces composés chimiques peuvent donc améliorer des états pathologiques dans lesquels l'angiogénèse ou l'hyperprolifération cellulaire endothéliale joue un rôle important. Ces composés peuvent être utilisés pour traiter le cancer et les troubles hyperprolifératifs.

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