Benzothiazolinonic derivatives, process for their...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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167/231, 167/234

C07D 277/68 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)

Patent

CA 2015626

ABREGE DESCRIPTIF Dérivés de formule générale (I): Image (I) dans laquelle : R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur, R2 représente : . . un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou par un ou plusieurs groupements alkoxy, hydroxy, aryle, acide carboxylique, . un groupement aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs : - atomes d'halogène, ou - groupements alkyles inférieurs éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène, ou - groupements hydroxy ou alkoxy inférieurs, . un groupement alkényle inférieur linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un groupement acide carboxylique, alkoxy, hydroxyle ou aryle, . un groupement thiényle-2, éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, . un groupement furyle-2, éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, . un groupement pyrrolyle-2, éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, . un groupement pyridyle, éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, X représente un atome d'hydrogène, Y représente un groupement hydxoxyle, ou bien X et Y représentent ensemble un atome d'oxygène, le terme inférieur indiquant que les groupements ainsi qualifiés comptent de 1 à 6 atomes de carbone, leurs énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que lorsque R1 représente un atome d'hydrogène et R2 comprend un groupement acide carboxylique, leurs sels d'addition à une base pharmaceutiquement acceptable ou lorsque R2 comprend un groupement amine, leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. La préparation de ces composes ainsi que les compositions pharmaceutiques les renfermant sont aussi décrites. Ces composés sont complètement atoniques. Ils sont doués d'intenses propriétés analgésiques et possèdent une activité anti agrégante plaquettaire d'un bon niveau. Ils présentent aussi des propriétés normolipémiantes très intéressantes en réduisant la cholestérolémie par abaissement des fractions athérogènes de faible densité (VLDL et LDL) et en améliorant la répartition du cholestérol plasmatique par augmentation du rapport HDL cholestérol/cholestérol total.

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