C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/70 (2006.01)
Patent
CA 2594221
The present invention is related to benzothiophen-2- carbonylguanidine derivatives, a preparation method thereof, and pharmaceutical compositions containing the same. Provided, for example, are derivatives of the Formula 1: (see formula 1) The derivatives have potent inhibitory effect on the sodium/hydrogen exchanger NHE-I, improve the functional recovery of ischemia/reperfusion-induced heart injury in isolated ischemic heart models, and significantly reduce the myocardiac infarct size in in vivo ischemic animal models, thereby showing excellent cardioprotective effects. Also, the derivatives are protective of both neuronal cells and the brain as proven by their protective effects on neuronal cells from necrosis and apoptosis and by their ability to significantly reduce cerebral infarct sizes in in vivo ischemic brain models. The derivatives can be effectively used for the prevention and treatment of ischemic heart diseases such as myocardiac infarction, arrhythmia, angina pectoris and the like, and cerebrovascular diseases such as cerebral stroke and be used as cardioprotective agents to the patients undergoing reperfusion therapy including chemicals such as thrombolytic agents, or surgery such as coronary artery bypass and percutaneous transluminal coronary angioplasty.
La présente invention concerne des dérivés de benzothiophène-2-carbonylguanidine, ainsi qu'une méthode de synthèse desdits dérivés, et des préparations pharmaceutiques contenant lesdits dérivés. Ces composés exercent un puissant effet inhibiteur sur l'échangeur sodium/hydrogène NHE-I, améliorent la capacité de récupération de l'organisme suite à une ischémie ou à une blessure au cAEur due à une reperfusion dans des modèles de cAEur ischémique isolés, et réduisent de façon significative la taille de l'infarctus du myocarde chez des modèles d~animaux ischémiques in vivo, constituant ainsi d'excellents agents cardioprotecteurs. Ces composés préservent également les cellules neuronales ainsi que le cerveau, comme le prouve le fait qu'ils exercent un effet protecteur sur les cellules neuronales vis-à-vis de la nécrose et de l'apoptose, ainsi que leur capacité à réduire de façon significative la taille des infarctus cérébraux dans des modèles de cerveau ischémique in vivo. Ces composés peuvent être employés de façon efficace dans le traitement prophylactique et thérapeutique de maladies ischémiques du cAEur, telles que l'infarctus du myocarde, l'arythmie cardiaque, les angines de poitrine et les maladies similaires, ainsi que de maladies cérébrovasculaires telles que les accidents cérébrovasculaires. Ces composés peuvent également être employés en tant qu'agents cardioprotecteurs pour des patients soumis à une thérapie par reperfusion impliquant des substances chimiques telles que les agents thrombolytiques, ou subissant une opération de chirurgie telle qu'un pontage coronarien ou une angioplastie coronarienne transluminale percutanée.
Kim Nak Jeong
Lee Byung-Ho
Lee Hyunsuk
Lee Kyung-Hee
Lee Sunkyung
Blake Cassels & Graydon Llp
Korea Research Institute Of Chemical Technology
Yuyu Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1557428