Benzothiophene compounds

Details Benzothiophene compounds Benzothiophene compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/54 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2228997

The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is -H, - OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl); R2 is 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-thienyl, 2-thienyl, benzothienyl, or -CH2C6H5; any of which may be optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from the group halo, - OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl); X is -CH2-, -CO-, or -CH(OH)-; n is 2 or 3' and R3 is 1- piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl- 1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1- hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), optionally containing estrogen or progestin, and the use of such compounds, alone, or in combination with estrogen or progestin, for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, particularly osteoporosis cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer. The compounds of the present invention also are useful for inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women and aortal smooth muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R<1> représente -H, -OH, -O(alkyleC1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alkyleC1-C6) ou -OSO2(alkyleC4-C6); R<2> représente 1-naphtyle, 2-naphtyle, 1-thiényle, 2-thiényle, benzothiényle ou -CH2C6H5, tous ces constituants pouvant être éventuellement substitués par 1-3 substituants sélectionnés indépendamment dans le groupe halo, -OH, -O(alkyleC1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alkyleC1-C6) ou -OSO2(alkyleC4-C6); X représente -CH2-, -CO- ou -CH(OH)-; n est 2 ou 3; R<3> représente 1-pipéridinyle, 1-pyrrolidinyle, méthyle-1-pyrrolidinyle, diméthyle-1-pyrrolidinyle, 4-morpholino, diméthylamino, diéthylamino ou 1-hexaméthylèneimino; ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne, de plus, des compositions pharmaceutiques contenant des composés représentés par la formule (I), contenant éventuellement un oestrogène ou une progestine, ainsi que l'utilisation de ces composés, seuls ou combinés à un oestrogène ou une progestine, afin de soulager les symptômes du syndrome de post-ménopause, en particulier, l'ostéoporose, les états pathologiques d'origine cardio-vasculaire et le cancer dépendant des oestrogènes. Ces composés sont également utiles pour inhiber la fibrose utérine et l'endométriose chez la femme, ainsi que la prolifération cellulaire des muscles lisses de l'aorte, en particulier, la resténose, chez l'homme.

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