Benzothiophenes, formulations containing same, and methods

Details Benzothiophenes, formulations containing same, and methods Benzothiophenes, formulations containing same, and methods

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/54 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2253858

This invention provides compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, hydroxy, C1-C4 alkoxy, -OCOO(C1-C6 alkyl), -OCO(C1-C6 alkyl), -OCOAr wherein Ar is phenyl or optionally substituted phenyl, -OSO2 (C4-C6 straight chain alkyl), or -OSO3H; R2 is R1, C1 or F; with the proviso that at least one of R1 or R2 is -OSO3H; R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; and n is 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), optionally containing estrogen or progestin, and the use of such compounds, alone, or in combination with estrogen or progestin, for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, particularly osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen- dependent cancer. The compounds of the present invention also are useful for inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women and aortal smooth muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans.

Cette invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4?, -OCOO(alkyle C¿1?-C¿6?), -OCO(alkyle C¿1?-C¿6?), -OCOAr où Ar représente phényle ou phényle facultativement substitué, -OSO¿2?(alkyle C¿4?-C¿6? à chaîne droite), ou -OSO¿3?H; R?2¿ représente R?1¿, Cl ou F; à la condition que R?1¿ et/ou R?2¿ représente -OSO¿3?H; R?3¿ représente 1-pipéridinyl, 1-pyrrolidinyl, méthyl-1-pyrrolidinyl, diméthyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, diméthylamino, diéthylamino, diisopropylamino ou 1-héxaméthylèneiminio; et n représente 2 ou 3; ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable desdits composés. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant des composés de la formule (I) contenant facultativement un oestrogène ou de la progestérone, et l'utilisation de ces composés, seuls ou en combinaison avec un oestrogène ou de la progestérone, afin de soulager les symptômes du syndrome post-ménopausique, notamment l'ostéoporose, des états pathologiques d'ordre cardio-vasculaire ainsi que le cancer dépendant de l'oestrogène. Les composés de la présente invention sont également utiles pour inhiber le fibrome utérin et l'endométriose chez la femme ainsi que la prolifération des cellules des muscles lisses aortiques, notamment la resténose, chez des sujets humains.

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