C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61K 31/554 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 515/04 (2006.01)
Patent
CA 2450274
The present invention relates to benzoxazepine derivative having the general formula I, wherein X represents CO or SO2; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from H, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, halogen, nitro, cyano, NR8R9, NR8COR10, and CONR8R9, R5, R6 and R7 are independently H or (C1-4)alkyl; R8 and R9 are independently H or (C1-4)alkyl; or R8 and R9 form together with the nitrogen atom to which they are bound a 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O, S or NR11; R10 is (C1-4)alkyl; R11 is (C1-4)alkyl; A represents the residue of a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing an oxygen atom, the ring being optionally substituted with 1-3 substituents selected from (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, hydroxy, halogen and oxo; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and to the use of these benzoxazepine derivatives in the treatment of neurological diseases and psychiatric disorders which are responsive to enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors in the central nervous system.
La présente invention concerne un dérivé de benzoxazépine représenté par la formule générale (I), dans laquelle X représente CO ou SO¿2? ; R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ sont indépendamment sélectionnés parmi H, (C¿1-4?)alkyle, (C¿1-4?)alkyloxy, (C¿1-4?)alkyloxy(C¿1-4?)alkyle, CF¿3?, halogène, nitro, cyano, NR?8¿R?9¿, NR?8¿COR?10¿ et CONR?8¿R?9 ¿; R?5¿, R?6¿ et R?7 ¿sont indépendamment H ou (C¿1-4?)alkyle ; R?8¿ et R?9¿ sont indépendamment H ou (C¿1-4?)alkyle ; ou R?8¿ et R?9¿ forment avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un anneau hétérocyclique saturé à 5 ou 6 éléments, contenant éventuellement un autre hétéroatome sélectionné parmi O, S ou NR?11¿; R?10¿ représente (C¿1-4?)alkyle; R?11¿ représente (C¿1-4?)alkyle; A représente le résidu d'un anneau hétérocyclique saturé formé de 4 à 7 éléments, contenant éventuellement un atome d'oxygène, cet anneau étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants sélectionnés parmi (C¿1-4?)alkyle, (C¿1-4?)alkyloxy, hydroxy, halogène et oxo ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. Cette invention porte également sur des compositions pharmaceutiques contenant ces dérivés, et sur l'utilisation de ces dérivés de benzoxazépine dans le traitement de maladies neurologiques et de troubles mentaux qui sont réceptifs au renforcement des réponses synaptiques induites par des récepteurs de l'AMPA dans le système nerveux central.
Grove Simon James Anthony
Shahid Mohammad
Zhang Mingqiang
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1422056