C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2166975
Compounds of formula (17, in which X is -O-, -NH- and -NR8-; Y is -CH2- ,~-CHR8- and -C(R8)2-; R1 is camphor- 10-yl, C1-5 alkoxyl, styryl, hydroxystyryl, furyl, unsubstituted or substituted thienyl, naphthyl, indolyl, tetrahydronaphthyl, unsubstituted, mono- or di-substituted pyridyl, pyrazinyl, unsubstituted or substituted cyclohexyl where the substituent is R4, and unsubstituted or substituted phenyl where the substituents on phenyl are R5, R6 and R7; R2 is hydrogen, C1-5 alkoxy, C1-5 alkyl, amino, C1-5 alkylcarbonylamino, nitro or halogen; R3 is hydrogen, C1-5 alkoxycarbonyl, cyano or carbamoyl; R4 is one to two of hydrogen, oxo, hydroxy, C1-5 alkoxy, C1-5 alkoxycarbonylamino-C1-5 alkyl and amino-C1-5 alkyl; R5, R6 are each independently selected from hydrogen, halogen, C1-5 alkyl, hydroxyl and C1-5 foxy; R7 is (a) or (b); W is CO or SO2; and m is an integer from 0 to 1. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.
L'invention concerne les composés de la formule (I) dans laquelle X représente -O-, -NH- et -NR<8>-; Y représente -CH2-, -CHR<8>- et -C(R<8>)2-; R<1> représente canthre-10-yle, alcoxyle C1-5, styrile, hydroxystyrile, furyle, thiényle non substitué ou substitué, naphtyle, indolyle, tétrahydronaphtyle, pyridyle non substitué, monosubstitué ou disubstitué, pyrazinyle, cyclohexyle non substitué ou substitué où le substituant est R<4>, et phényle non substitué ou substitué où les substituants sur phényle sont R<5>, R<6> et R<7>; R<2> représente hydrogène, alcoxy C1-5, alkyle C1-5, amino, alkylcarbonylamino C1-5, nitro ou halogène; R<3> représente hydrogène, alcoxycarbonyle C1-5, cyano ou carbamoyle; R<4> représente un ou deux éléments choisis parmi hydrogène, oxo, hydroxy, alcoxy C1-5, C1-5 alcoxycarbonylamino-alkyle C1-5 et amino-alkyle C1-5; R<5>, R<6> sont chacun indépendemment sélectionnés parmi hydrogène, halogène, alkyle C1-5, hydroxyle et alcoxy C1-5; R<7> représente (a) ou (b); W représente CO ou SO2; et m est un nombre entier de 0 à 1. Ces composés sont utiles comme antagonistes du récepteur de l'oxytocine et de la vasopressine.
Anderson Paul S.
Bock Mark G.
Evans Ben E.
Freidinger Roger M.
Hobbs Doug W.
Merck & Co. Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1913196