C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/06 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2534319
The present invention is related to benzoxazole acetonitriles as well as to pharmaceutical formulations containing such benzoxazole acetonitriles pof formula (I). Said benzoxazole acetonitriles are useful in the treatment of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycernia, comprising diabetes type II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). The present invention is furthermore related to methods of preparing benzoxazole acetonitriles (I). A is a pyrimidinyl.L is a secondary or tertiary amino group, or a 3-8 membered heterocycloalkyl, containing at least one heteroatom. selected from N, O, S or L is an acylarnino moiety.R1 is selected from the group comprising or consisting of hydrogen, sulfonyl, amino, CiC6-alkYl, C2-C6-alkenYl, C2-C6- alkynyl or Cl-C6-alkoxy, aryl, halogen, carboxy,aminocarbonyl, cyano or hydroxy.
L'invention concerne des benzoxazole acétonitriles ainsi que des formulations pharmaceutiques contenant ces benzoxazole acétonitriles représentés par la formule (I). Ces benzoxazole acétonitriles sont utiles dans le traitement de troubles métaboliques médiés par l'insulino-résistance ou l'hyperglycémie, notamment le diabète du type II, une tolérance au glucose inadéquate, l'insulino-résistance, l'obésité, le syndrome des ovaires polykystiques (PCOS). L'invention concerne également des méthodes permettant de préparer des benzoxazole acétonitriles (I). A représente un pyrimidinyle. L représente un groupe amino secondaire ou tertiaire ou un hétérocycloalkyle à 3-8 éléments contenant au moins un hétéroatome choisi dans le groupe constitué de N, O, S ou L représente une fraction acylamino. R?1¿ est choisi dans le groupe comprenant ou constitué de : hydrogène, sulfonyle, amino, C¿1?C¿6?-alkyle, C¿2?-C¿6?-alcényle, C¿2?-C¿6?-alkynyle ou C¿1?-C¿6?-alcoxy, aryle, halogène, carboxy, aminocarbonyle, cyano ou hydroxy.
Gaillard Pascale
Gotteland Jean-Pierre
Page Patrick
Schwarz Matthias
Thomas Russell J.
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Laboratoires Serono S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1616883