Benzoylguanidines, a process for their preaparation, their...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

167/208, 167/264

C07C 311/47 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 317/42 (2006.01) C07C 317/50 (2006.01) C07C 323/67 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01)

Patent

CA 2024700

Benzoylguanidines of the formula I (see fig. I) where R(1) or R(2) is equal to R(6)-S(O)n- or R(7)R(8)N-O2S- and the other substituent R(1) or R(2) is in each case equal to H, F, Cl, Br, I, alkyl, alkoxy or phenoxy, R(6)-S(O)n or R(7)R(8)N- and R(6) is equal to alkyl, cycloalkyl, cyclopentyl-methyl, cyclohexylmethyl or phenyl, R(7) and R(8) are equal to alkyl or phenylalkyl or phenyl, and in which R(7) and R(8) may also together be a C4-C7 chain, and in which R(7) and R(8), together with the nitrogen atom to which they are bonded, may be a dihydro-indole, tetrahydroguinoline or tetrahydroisoquinoline system, and where R(3), R(4) and R(5) are equal to hydrogen or alkyl, or R(3) and R(4) are together an alkylene chain or R(4) and R(5) are together an alkylene chain, and where n is equal to zero, 1 or 2 and their pharmaceutically tolerable salts are outstanding antiarrhythmics. They are obtained by a process in which compounds of the formula II (see fig. II) are reacted with a guanidine derivative of the formula III (see fig. III) in which X is a leaving group which can easily be substituted by a nucleophile.

Benzoylguanidines de formule I (voir fig. I), où : R(1) ou R(2) représente R(6)-S(O)n- ou R(7)R(8)N-O2S-, l'autre substituant R(1) ou R(2) représentant dans chaque cas H, F, Cl, Br, I, un groupe alkyle, alcoxy ou phénoxy, R(6)-S(O)n ou R(7)R(8)N-; R(6) représente un groupe alkyle, cycloalkyle, cyclopentylméthyle, cyclohexylméthyle ou phényle; R(7) et R(8) représentent un alkyle, un phénylalkyle ou un phényle; R(7) et R(8) peuvent aussi représenter ensemble une chaîne en C4-C7; ou encore R(7) et R(8) peuvent représenter, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe dihydro-indole, tétrahydroquinoline ou tétrahydro-isoquinoline; R(3), R(4) et R(5) représentent un hydrogène ou un alkyle; ou alors R(3) et R(4) représentent ensemble une chaîne alkylène; ou encore ce sont R(4) et R(5) qui représentent ensemble une chaîne alkylène; enfin n est égal à zéro, 1 ou 2. Ces composés et leurs sels pharmacocompatibles sont d'excellents antiarythmiques. Ils sont obtenus grâce à un procédé consistant à faire réagir les composés de formule II (voir fig. II) avec un dérivé de la guanidine de formule III (voir fig. III), où X est un groupe partant qui peut être facilement remplacé par un nucléophile.

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