Benztropinamine analogs as dopamine uptake inhibitors

Details Benztropinamine analogs as dopamine uptake inhibitors Benztropinamine analogs as dopamine uptake inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 451/04 (2006.01) A61K 31/46 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) A61P 25/30 (2006.01)

Patent

CA 2609577

Disclosed are benztropinamine analogs having the formula I (I) in which E is NR1, S, or CH2; B is NR4, O, or CH2; m = 1 to 5; n = 1 to 3; Ar is a C5-C20 monocyclic aryl group or a C10-C20 bicyclic aryl group or a heteroaryl group having 2 to 6 carbon atoms and one or more heteroatoms selected from the group consisting of N, O, S, and any combination thereof; and bond "a" can be of .alpha., .beta., or .alpha./.beta. configuration, wherein R1 to R5 are as described in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; pharmaceutical compositions and use thereof, e.g., in treating mental disorders.

L'invention concerne des analogues de la benztropinamine représentés par la formule générale (I), ou un sel ou un solvate de qualité pharmaceutique de ces analogues, ainsi que des compositions pharmaceutiques et leurs applications dans le traitement de troubles mentaux, par exemple. Dans cette formule, E désigne NR1, S, ou CH2 ; B désigne NR4, O, ou CH2 ; m=1 à 5 ; n=1 à 3 ; Ar désigne un groupe aryle monocyclique en C5-C20 ou un groupe aryle bicyclique en C10-C20 ou un groupe hétéroaryle comportant 2 à 6 atomes de carbone et un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés dans le groupe comprenant N, O, S, et n'importe quelle combinaison de ceux-ci ; et la liaison <= a >= est de type .alpha., .beta. ou .alpha./.beta., R1 à R5 désignant des éléments définis dans la description.

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