C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/26 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 207/38 (2006.01) C07D 209/34 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 211/86 (2006.01) C07D 215/227 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)
Patent
CA 2249603
A compound of formula (I) wherein R1 is a group of formula G1, G2, G3, G4 or G5; R2 is hydrogen, (C1-C4)alkyl, phenyl or naphthyl, wherein said phenyl or naphthyl may optionally be substituted with one or more substituents, preferably from zero to three substituents, independently selected from chloro, fluoro, bromo, iodo, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, trifluoromethyl, cyano and SOg(C1-C6)alkyl wherein g is zero, one or two; R3 is (CH2)mB, wherein m is zero, one, two or three and B is hydrogen, phenyl, naphthyl or a 5- or 6-membered heteroaryl group containing from one to four hetero atoms in the ring (e.g., furyl, thienyl, pyridyl, pyrimidyl, thiazolyl, pyrazolyl, isothiazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, pyrrolyl, triazolyl, tetrazolyl, imidazolyl, etc.), and wherein each of the foregoing aryl and heteroaryl groups may optionally be substituted with one or more substituents, preferably from zero to three substituents, independently selected from chloro, fluoro, bromo, iodo, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, trifluoromethyl, cyano hydroxy, COOH and SOg(C1-C6)alkyl, wherein g is zero, one or two; Z is CR4R5, wherein R4 and R5 are independently selected from hydrogen, (C1-C6)alkyl and trifluoromethyl; or Z may be one of the aryl or heteroaryl groups referred to in the definition of B above and wherein two adjacent ring members of Z are also members of ring A; X is hydrogen, chloro, fluoro, bromo, iodo, cyano, (C1-C6)alkyl, hydroxy, trifluoromethyl, (C1-C6)alkoxy, -SOg(C1-C6)alkyl, wherein g is zero one or two, CO2R10 or CONR11R12; each of R10, R11 and R12 is selected, independently, from the radicals set forth in the definition of R2; or R11 and R12, together with the nitrogen to which they are attached, form a 5- to 7-membered ring that may contain from zero to four heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen; n is one, two, three or four; and the broken line indicates an optional double bond; and R6, R7, R8, R9, R13, E, p and x are defined as in the specification; with the proviso that n must be one when Z is a heteroaryl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are selective (ant)agonists of 5-HT1A- and/or 5-HT1D receptors and thus are useful as psychotherapeutic agents.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels galéniques. Dans cette formule générale (I), R?1¿ est un groupe représenté par les formules spécifiques G?1¿, G?2¿, G?3¿, G?4¿ ou G?5¿. R?2¿ est hydrogène, (C¿1?-C¿4?)alkyle, phényle ou naphtyle, lesquels phényle ou naphtyle peuvent éventuellement être substitués par un ou plusieurs substituants, de préférence de 0 à 3 substituants, choisis indépendamment dans le groupe des chloro, fluoro, bromo, iodo, (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿1?-C¿6?)alcoxy, trifluorométhyle, cyano et SO¿g?(C¿1?-C¿6?)alkyle, "g" étant un entier valant de 0 à 2. R?3¿ est (CH¿2?)¿m?B, "m" étant un entier valant de 0 à 3, et B étant hydrogène, phényle, naphtyle ou un groupe hétéroaryle à 5 ou 6 éléments dont le cycle contient de 1 à 4 hétéroatomes (par exemple furyle, thiényle, pyridyle, pyrimidyle, thiazolyle, pyrazolyle, isothiazolyle, oxazolyle, isoxazolyle, pyrrolyle, triazolyle, tétrazolyle, imidazolyle, etc.). Chacun de ces groupes aryle et hétéroaryle peut être substitué par un ou plusieurs substituants, de préférence de 0 à 3 substituants, choisis indépendamment dans le groupe des chloro, fluoro, bromo, iodo, (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿1?-C¿6?)alcoxy, trifluorométhyle, cyano hydroxy, COOH et SO¿g?(C¿1?-C¿6?)alkyle, "g" étant un entier valant de 0 à 2. Z est, soit CR?4¿R?5¿, où R?4¿ et R?5¿ sont indépendamment choisis dans le groupe des hydrogène, (C¿1?-C¿6?)alkyle, et trifluorométhyle, soit l'un des groupes aryle ou hétéroaryle de la définition de B ci-dessus, deux éléments adjacents du cycle de Z étant également des éléments du cycle A. X est hydrogène, chloro, fluoro, bromo, iodo, (C¿1?-C¿6?)alkyle, hydroxy, trifluorométhyle, (C¿1?-C¿6?)alcoxy, -SO¿g?(C¿1?-C¿6?)alkyle, "g" étant un entier valant de 0 à 2, CO¿2?R?10¿ ou CONR?11¿R?12¿, chacun de R?10¿, R?11¿, et R?12¿ étant choisi indépendamment dans le groupe des radicaux énumérés dans la définition de R?2¿, ou bien, R?11¿ et R?12¿ ainsi que l'azote auquel ils sont rattachés, forment un cycle de 5 à 7 éléments capables de contenir de 0 à 4 hétéroatomes appartenant au groupe des azote, soufre et oxygène. "n" est un entier valant de 1 à 4. La ligne tiretée représente une liaison facultativement double. En outre R?6¿, R?7¿, R?8¿, R?9¿, R?13¿, E, p et x sont conformes à la définition qui en est donnée dans la spécification. Toutefois, "n" doit valoir 1 lorsque Z est un groupe hétéroaryle. Ces composés sont des agonistes ou des antagonistes des récepteurs 5-HT¿1A?- et/ou 5-HT¿1D?, ce qui fait qu'ils conviennent particulièrement comme agents psychothérapiques.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
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