Benzylated pde4 inhibitors

Details Benzylated pde4 inhibitors Benzylated pde4 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

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D

C07D 473/06 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61K 31/325 (2006.01) A61K 31/4015 (2006.01) A61K 31/4166 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) C07C 255/46 (2006.01) C07C 271/60 (2006.01) C07D 207/26 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 239/10 (2006.01) C07D 473/04 (2006.01)

Patent

CA 2402384

The present invention is directed to a method for reducing the emetogenic effects of PDE inhibitors, and more particularly is directed to compounds having PDE4 inhibition activity with little or no emetogenic side-effects, and chemical methods including benzylation for preparing such compounds. A benzyl group may be attached to either a carbon or nitrogen atom of a PDE4 inhibitor. Suitable benzylation chemistry is to extract a hydrogen from a PDE4 inhibitor, preferably with a base, and then react the resulting nucleophilic PDE4 inhibitor with a benzylating agent, e.g. benzyl bromide or a derivative thereof.

Cette invention concerne une méthode destinée à réduire l'effet émétogène des inhibiteurs de PDE, plus précisément en ce qui concerne des composés ayant une activité d'inhibition de PDE4 sans ou presque sans effets secondaires émétogènes, ainsi que des procédés chimiques, dont une benzylation pour la préparation de tels composés. Un groupe benzyle peut être rattaché soit à un atome de carbone, soit à un atome d'azote d'un inhibiteur de PDE4. A l'aide d'opérations chimiques de benzylation appropriées, on extrait un hydrogène de l'inhibiteur de PDE4, de préférence avec une base, puis l'on fait réagir l'inhibiteur de PDE4 nucléophile qui en résulte avec un agent de benzylation tel qu'un bromure de benzyle ou un dérivé de ce composé.

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