C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/20 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07D 217/18 (2006.01)
Patent
CA 2393788
Compounds which are highly potent and highly specific .beta.3-Adrenoreceptor agonists are provided. The compounds are formulated into pharmaceutical preparations and administered for stimulating, regulating and modulating metabolism of fats in adipose tissues in animals, particularly humans and other mammals. The compounds of the invention have the structure (A). R1 and R2 are each independently members selected from the group consisting of H, OH, C1, NO2, CH3SO2NH, NH2, CH3O and weak acids of the structure R7-NH, where R7 is an acyl group, wherein at least one of R1 and R2 is OH. It is generally preferred that R2 be OH; R3, R4 and R5 are variously and independently members selected from I, Br, C1, F, OCH3, CH3, alkyl, alkylaryl, aminoalkyl, thioalkyl, and O-alkyl. Preferably, R4 and R5 are each a halogen, the same or different; R6 is an acid moiety which forms an acid salt with the NH group. R6 is desirably HC1 or (COOH)2. While the racemic mixtures are active, selective, and bioavailable, we have found that the isolated isomers are ordinarily of more particular interest. The S(-) isomers are preferred, as they will be found to have the highest selectivity and the highest bioavailability. The R(+) isomers are also of interest, as the R-isomers are in some cases easier to isolate. The compounds are formulated into pharmaceutical carriers to serve as highly selective, effective and safe .beta.3-Adrenoreceptor agonists to provide long term weight control. In humans, the compositions are administered to control body fat levels, and to maintain acceptable body fat levels over time. In domesticated animals, the compositions are administered to attain desirably low fat content in carcass meats intended for human consumption.
L'invention concerne des composés qui sont des agonistes très efficaces et très spécifiques du récepteur adrénergique .beta.¿3?. Ces composés sont formulés dans des préparations pharmaceutiques et sont administrés pour stimuler, réguler et moduler le métabolisme des graisses dans des tissus adipeux d'animaux, en particulier chez les humains et d'autres mammifères. Ces composés présentent la structure suivante : formule A dans laquelle R¿1? et R¿2? désignent chacun indépendamment l'un de l'autre, des membres sélectionnés comprenant H, OH, Cl, NO¿2?, CH¿2?SO¿2?NH, NH¿2?, CH¿3?O et des acides inférieurs de la structure R¿7?-NH, où R¿7? désigne un groupe acyle, où au moins R¿1? et R2 désignent OH. De manière générale, il est préférable que R¿2? désigne OH ; que R¿3?, R¿4? et R¿5? désignent indépendamment les uns des autres et différemment les uns des autres des membres sélectionnés dans le groupe comprenant I, Br, Cl, F, OCH¿3?, CH¿3?, alkyle, alkylaryle, aminoalkyle, thioalkyle et O-alkyle. R¿4? et R¿5? désignent de préférence chacun un halogène, identique ou différent, R¿6? désigne une fraction acide qui forme un sel acide avec le groupe NH. Il est souhaitable que R¿6? désigne HCl ou (COOH)¿2?. Alors que les mélanges racémiques sont actifs, sélectifs et biodisponibles, nous avons observé que les isomères isolés relèvent habituellement d'un intérêt particulier. Les S(-)-isomères ont la préférence car ils présentent la plus grande sélectivité et la plus grande biodisponibilité. Les R(+)isomères présentent également un intérêt, du fait que les R-isomères sont dans certains cas plus aisés à isoler. Les composés sont formulés dans des excipients pharmaceutiques afin d'être utilisés comme agonistes très sélectifs, efficaces et fiables du récepteur adrénergique .beta.¿3? afin de garantir une surveillance du poids à long terme. Chez l'homme, ces compositions sont administrées afin de réguler les niveaux d'adiposité et de maintenir des niveaux d'adiposité acceptable dans le temps. Chez les animaux domestiques, ces compositions sont administrées afin d'obtenir une faible teneur en graisse dans les viandes en carcasse destinées à l'alimentation humaine.
Feller Dennis R.
Miller Duane D.
Molecular Design International Inc.
Sim & Mcburney
LandOfFree
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