Beta-aminoacid-derivatives as factor xa inhibitors

Details Beta-aminoacid-derivatives as factor xa inhibitors Beta-aminoacid-derivatives as factor xa inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/02 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/4965 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 295/104 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 419/12 (2006.01)

Patent

CA 2559948

The present invention relates to compounds of the Formula (I), in which R~; R1; R2; R3; R4; R5; R6; Q; V; G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?0¿; R?1¿; R?2¿; R?3¿; R?4¿; R?5¿; R?6¿; Q; V; G et M possèdent les significations indiquées dans les revendications. Ces composés présentent une activité pharmacologique évidente. Ils exercent un puissant effet antithrombotique et sont appropriés, par exemple, pour la thérapie et la prophylaxie de maladies cardio-vasculaires telles que des maladies thromboemboliques ou des resténoses. Ils sont des inhibiteurs réversibles des enzymes de coagulation sanguine facteur Xa (FXa) et/ou facteur VIIa (FVIIa) et peuvent, de façon générale, être appliqués dans des états démontrant une activité indésirable du facteur Xa et/ou du facteur VIIa ou pour la thérapie ou la prophylaxie d'états dans lesquels une inhibition du facteur Xa et/ou du facteur VIIa est souhaitable. L'invention, de plus, concerne des méthodes servant à préparer ces composés, leur utilisation, en particulier, en tant qu'ingrédient actif dans des produits pharmaceutiques, ainsi que des préparations pharmaceutiques les contenant.

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