Beta-amyloid peptide inhibitors

Details Beta-amyloid peptide inhibitors Beta-amyloid peptide inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

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D

C07D 487/22 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/41 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 257/02 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/795 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2379858

The present invention relates to compounds which inhibit the binding of metal ions to a region in the N-terminal loop of the .beta.-amyloid peptide which includes a cluster of histidine residues. In addition, the invention relates to pharmaceutical compositions including these compounds as the active agent, and to methods of treatment involving the administration of these compounds. The compounds of the invention are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other amyloid-related conditions. In a first aspect the present invention provides a compound which interacts with the .beta.-amyloid peptide in such a way that the N-terminal loop of the peptide (amino acid residues 1- 15) is blocked or destabilised, thereby inhibiting the binding of one or more metal ions to at least one histidine residue within the N-terminal loop. Preferably the compound inhibits binding of Cu2+, Zn2+ and Fe3+ ions, but not Mg2+ or Ca2+ ions.

Cette invention a trait à des composés inhibant la fixation d'ions métalliques à une région de la boucle N-teminale du peptide amyloïde-.beta. comprenant un agrégat de restes d'histidine. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés en tant qu'agents actifs ainsi que des méthodes de traitement reposant sur l'administration de ces composés. Les composés selon l'invention s'avèrent des plus utiles pour traiter la maladie d'Alzheimer et d'autres états pathologiques liés à une substance amyloïde. Un premier aspect de l'invention porte sur un composé interagissant avec le peptide amyloïde-.beta. de telle façon que la boucle N-terminale du peptide (restes d'acides aminés 1-15) est bloquée ou déstabilisée, ce qui a pour effet d'inhiber la fixation d'un ou de plusieurs ions métalliques à au moins un reste d'histidine dans cette boucle N-terminale. Les composés inhibent, de préférence, la fixation des ions Cu?2+¿, Zn?2+¿ et Fe?3+¿, mais non celle des ions Mg?2+¿ ou Ca?2+¿.

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