Beta-lactam compounds, manufacturing methods of the...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 405/10 (2006.01) A61K 31/351 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 205/08 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)

Patent

CA 2438961

The compounds have the following general formula (I): (see formula I) [wherein: A1, A3 and A4 are hydrogen atom, halogen atom, alkyl group having one to five carbon atoms, alkoxy group having one to five carbon atoms, -COOR1, a following formula (b): (see formula b) (wherein: R1 is hydrogen atom or alkyl group having one to five carbon atoms) or a following formula (a): (see formula a) [wherein: R2 is -CH2OH group, -CH2OC(O)-R1 group or -CO2 R1 group; R3 is -OH group or --OC(O)-R1 group; R4 is -(CH2)k R5(CH2)l- (k and l are 0 or 1 more integer; k+l is 10 or fewer integer); R5 means bond (single bond (-), -CH=CH-, -OCH2-, carbonyl group or - CH(OH)-.]. One of A1, A3 and A4 in formula (I) is must be the group in above mentioned formula (a). A2 is alkyl chain having one to five carbon atoms, alkoxy chain having one to five carbon atoms, alkenyl chain having one to five carbon atoms, hydroxyalkyl chain having one to five carbon atoms or carbonylalkyl chain having one to five carbon atoms. n, p, q or r are 0, 1 or 2.] or their pharmaceutical acceptable salts.

L'invention se rapporte à de nouveaux composés de béta-lactame représentés par la formule générale (I) suivante ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables tenant lieu d'agents d'abaissement du taux de cholestérol: (I) dans laquelle A1, A3 et A4 désignent chacun un hydrogène, halogéno, un alkyle C1-C5, alcoxy C1-C5, -COOR1, un groupe représenté par la formule générale suivante (b): dans laquelle R1 désigne un hydrogène ou un alkyle C1-C5, ou un groupe représenté par la formule générale suivante (a): [dans laquelle R2 désigne -CH2OH, -CH2OC(O)-R1 ou -CO2-R1; R3 désigne -OH ou -OC(O)-R1; R4 désigne -(CH2)kR5(CH2)1- (où k et l représentent chacun 0 ou un entier supérieur ou égal à 1 à condition que k + l donne un entier inférieur à 10; et R5 désigne une liaison simple, -CH=CH-, -OCH2-, carbonyle ou -CH(OH)-); à condition qu'au moins un des A1, A3 et A4 soit un groupe représenté par la formule (a); A2 désigne un alkyle C1-C5, alcoxy C1-C5, alcényle C1-C5, hydroxyalkyle C1-C5 ou carbonylalkyle C1-C5; et n, p, q et r désignent chacun un entier égal à 0, 1 ou 2.

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