C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 463/16 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 471/06 (2006.01) C07D 471/16 (2006.01) C07D 519/06 (2006.01)
Patent
CA 2254943
The present invention is concerned with .beta.-lactams of formula (I) which differ from known .beta.-lactams by the residue A, and in which A signifies a group of formula (b1) or (b2) wherein R3 signifies aryl or heterocyclyl; and R4 signifies hydrogen, hydroxy, lower (cyclo)alkyl, lower alkoxy, lower (cyclo)alkenyl, lower alkynyl, aralkyl, aryl, aryloxy, aralkoyloxy, heterocyclyl or heterocyclylalkyl, with lower (cyclo)alkyl, lower alkoxy, lower (cyclo)alkenyl, aralkyl, aryl, aryloxy, aralkoyloxy or the heterocyclic ring being unsubstituted or substituted by carboxy, amino, nitro, cyano, lower alkyl, benzyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -CONR5R6, -CH2-CONR5R6, - N(R6)COOR7, R6CO-, R6OCO- or R6COO- in which R5 signifies hydrogen, lower alkyl or lower cycloalkyl; R6 signifies hydrogen or lower alkyl; and R7 signifies hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group; and pharmaceutically compatible, readily hydrolyzable esters and salts of these compounds.
Cette invention concerne des bêta-lactamines de formule (I) qui différent des bêta-lactamines connues par le reste A, A représentant un groupe de formule (b1) ou (b2). Dans ces formules R?3¿ représente aryle ou hétérocyclyle; et R?4¿ représente hydrogène, hydroxy, (cyclo)alkyle inférieur, alcoxy inférieur, (cyclo)alcényle inférieur, alcynyle inférieur, aralkyle, aryle, aryloxy, aralcoyloxy, hétérocyclyle ou hétérocyclylalkyle, (cyclo)alkyle inférieur, alcoxy inférieur, (cyclo)alcényle inférieur, aralkyle, aryle, aryloxy, aralcoyloxy ou l'anneau hétérocyclique étant non substitué ou substitué par carboxy, amino, nitro, cyano, alkyle inférieur, benzyle, alcoxy inférieur, hydroxy, halogène, -CONR?5¿R?6¿, -CH¿2?-CONR?5¿R?6¿, -N(R?6¿)COOR?7¿, R?6¿CO-, R?6¿OCO- ou R?6¿COO- dans lesquels R?5¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou cycloalkyle inférieur; R?6¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; et R?7¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, alcényle inférieur ou un groupe inhibant acide carboxylique. Cette invention concerne également des esters pharmaceutiquement compatibles et facilement hydrolisables et des sels de ces composés.
Bohringer Markus
Pflieger Philippe
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1845850