C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2546007
The present invention relates to novel compounds of formula (I) wherein ---- represents a single or a double bond; R represents a radical selected from formulae i), ii), iii) and iv) in which R1 is halogen, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or trifluoromethoxy and p is zero or an integer from 1 to 3; R2 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R3 represents hydrogen, hydroxy or C1-4 alkyl; R4 represents hydrogen or R4 together with R3 represents =0 or =CH2; R5 represents phenyl, naphthyl, a 9 to 10 membered fused bicyclic heterocyclic group or a 5 or 6 membered heteroaryl group, wherein said groups are optionally substituted by 1 to 3 groups independently selected from trifluoromethyl, C1-4 alkyl, hydroxy, cyano, C 1-4 alkoxy, trifluoromethoxy, halogen or S(O)qC1-4 alkyl; R6 and R7 independently represent hydrogen, cyano, C1-4 alkyl; R8 is (CH2)rR10; R9 represents hydrogen, halogen, C3-7 cycloalkyl, hydroxy, nitro, cyano or C1-4 alkyl optionally substituted by one or two groups selected from halogen, cyano, hydroxy or C1-4 alkoxy; R10 represents hydrogen or C3-7 cycloalkyl; n represents 1 or 2; q is 0, 1 or 2; r is 0 or an integer from 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, process for their preparation and their use in the treatment of conditions mediated by tackykinins and/or by selective inhibition of the serotonin reuptake transporter protein.
La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), dans laquelle ---- représente une liaison simple ou double, R représente un radical sélectionné parmi des formules i), ii), iii) et iv) où R¿1? représente un halogène, cyano, C¿1-4? alkyle, C¿1-4? alkoxy, trifluorométhyle ou trifluorométhoxy et p est égal à zéro ou à un nombre entier compris entre 1 et 3, R¿2? représente l'hydrogène ou C¿1-4? alkyle, R¿3? représente l'hydrogène, hydroxy ou C¿1-4? alkyle, R¿4? représente l'hydrogène ou R¿4? avec R¿3? représentent =0 ou =CH2, R¿5? représente phényle, naphthyle, un groupe hétérocyclique bicyclique fusionné comprenant 9 à 10 éléments ou un groupe hétéroaryle doté de 5 à 6 éléments, lesdits groupes étant facultativement substitués par 1 à 3 groupes sélectionnés indépendamment parmi trifluorométhyle, C¿1-4? alkyle, hydroxy, cyano, C ¿1-4? alkoxy, trifluorométhoxy, halogène ou S(O)qC¿1-4? alkyle, R¿6? et R¿7? représentent indépendamment l'hydrogène, cyano, C¿1-4? alkyle, R¿8? représente (CH¿2?)rR¿10?, R¿9? représente l'hydrogène, un halogène, C¿3-7? cycloalkyle, hydroxy, nitro, cyano ou C¿1-4? alkyle facultativement substitué par un ou deux groupes sélectionnés parmi l'halogène, cyano, hydroxy ou C¿1-4? alkoxy, R¿10? représente l'hydrogène ou C¿3-7? cycloalkyle, n représente 1 ou 2, q est égal à 0, 1 ou 2, r est égal à 0 ou à un nombre entier allant de 1 à 4, ou un sel ou un solvate acceptable pharmaceutiquement. Ladite invention a aussi pour objet leur processus de préparation et leur utilisation dans le traitement de troubles médiés par des tackykinines et/ou par l'inhibition sélective de la protéine du transporteur de recaptage de sérotonine.
Alvaro Giuseppe
Di Fabio Romano
Giovannini Riccardo
Mattioli Lucia
Paio Alfredo
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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