C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 63/00 (2006.01) C07J 1/00 (2006.01) C07J 53/00 (2006.01)
Patent
CA 2293502
The present invention is directed to betulinol derivatives and betulinol- antibody conjugates having formulae (1), (2) and (3): HO-antibody-spacer- (A2)n, wherein A1 is a moiety having formula (4); A2 is a moiety having formula (5); n is an integer from 1 to 100; X and Y1 and each independently selected from the group consisting of a hydroxy group, an alkoxy group, an alkanoyloxy group, and a -peptide-NHNH-C(O)-antibody-OH moiety; Y2 is selected from the group consisting of a hydroxy group, an alkoxy group, and an alkanoyloxy group; and HO-antibody-H is an antibody and, in particular, betulinol dimethyl ether. Methods for making and using these derivatives and conjugates, as well as a method for making and using betulonic aldehyde, are also disclosed.
La présente invention concerne des dérivés de bétulinol et des conjugués bétulinol-anticorps répondant aux formules (1), (2) et (3): HO-anticorps-espaceur-(A?2¿)¿n?, dans lesquelles A?1¿ est un fragment répondant à la formule (4) et A?2¿ est un fragment répondant à la formule (5) et n est un entier de 1 à 100; X et Y?1¿ sont chacun choisis indépendamment dans le groupe composé d'un groupe hydroxy, un groupe alcoxy, un groupe alcanoyloxy et un fragment peptide-NHNH-C(O)-anticorps-OH; Y?2¿ est choisi dans le groupe composé d'un groupe hydroxy, un groupe alcoxy, et un groupe alcanoyloxy; et HO-anticorps-H est un anticorps. L'invention se rapporte, en particulier, à un bétulinol diméthyle éther. La présente invention concerne des procédés de fabrication et d'utilisation de ces dérivés et conjugués, ainsi qu'un procédé de fabrication et d'utilisation d'un aldéhyde bétulonique.
Bomshteyn Arkadiy L.
Rathnam Premila
Saxena Brij B.
Cornell Research Foundation Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1349249