Bi-functional polymer-attached inhibitors of influenza virus

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/48 (2006.01)

Patent

CA 2698108

Antimicrobial compositions containing two or more antiviral agents coupled to a polymer and methods of making and using the compositions, are described herein. In one embodiment, two or more antiviral agents are covalently coupled to the polymer. Suitable antiviral agents include, but are not limited to, sialic acid, zanamivir, oseltamivir, amantadine, rimantadine, and combinations thereof. The polymer is preferably a water-soluble, biocompatible polymer. Suitable polymers include, but are not limited to, poly(isobutylene-.alpha./Mnaleic anhydride) (PIBMA)5 poly(aspartic acid), poly(1-glutamic acid), polylysine, poly(acrylic acid), plyaginic acid, chitosan, carboxymethyl cellulose, carboxymethyl dextran, polyethyleneimine, and blends and copolymers thereof. In another embodiment, the compositions contain a physical mixture of polymer containing one antiviral agent and polymer containing a second antiviral agent. The compositions can be formulated for enteral or parenteral adminstration. Suitable oral/intranasal dosage forms include, but are not limited to, tablets, capsules, solutions, suspensions, emulsions, syrups, and lozenges. Suitable dosage forms for parenteral administration include, but are not limited to, solutions, suspensions, and emulsions. The compositions described herein are effective at treating a variety of infections, including viral infections such as influenza, while inhibiting or preventing the development of microbial resistance.

L'invention concerne des compositions antimicrobiennes contenant deux ou plusieurs agents antiviraux couplés à un polymère, ainsi que des procédés de production et d'utilisation desdites compositions. Dans une forme d'exécution, deux ou plusieurs agents antiviraux sont couplés par covalence au polymère. Des agents antiviraux appropriés comprennent, toutefois sans caractère limitatif, les produits suivants : acide sialique, zanamivir, oseltamivir, amantadine, rimantadine et des combinaisons de ces produits. Le polymère est, de préférence un polymère hydrosoluble, biocompatible. On mentionne comme polymères appropriés, toutefois sans caractère limitatif, les polymères suivants : poly(isobutylène-a/anhydride maléique) (PIBMA)5 poly(acide aspartique), poly(acide l-glutamique), polylysine, acide poly(acrylique), acide plyaginique, chitosane, carboxyméthyl cellulose, carboxyméthyl dextrane, polyéthylèneimine, et des mélanges et des copolymères de ces produits. Dans une autre forme d'exécution, les compositions contiennent un mélange physique d'un polymère contenant un agent antiviral et d'un polymère contenant un second agent antiviral. Les compositions peuvent être formulées pour l'administration entérale ou parentérale. Des formes de dosage par voie orale ou intranasale appropriées comprennent, toutefois sans caractère limitatif, les formes suivantes : comprimés, capsules, solutions, suspensions, émulsions, sirops et pastilles. Des formes de dosage appropriées pour l'administration parentérale comprennent, toutefois sans caractère limitatif : des solutions, des suspensions et des émulsions. Les compositions spécifiées sont efficaces pour le traitement d'une variété d'infections, y compris des infections virales telles que la grippe, avec inhibition ou prévention du développement de la résistance microbienne.

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