C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 453/06 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2397233
A compound of formula (I), wherein A represents (II), (III), (IV) or (V), D represents oxygen or sulfur; E represents a single bond, oxygen, sulfur, or NR10; R represents hydrogen or methyl; Ar1 represents a 5- or 6-membered aromatic or heteroaromatic ring containing zero to three nitrogen atoms, zero or one oxygen atom, and zero or one sulfur atom; Ar2 represents a 5- or 6- membered aromatic or heteroaromatic ring containing zero to three nitrogen atoms, zero or one oxygen atom, and zero or one sulfur atom or; an 8-, 9- or 10-membered fused aromatic or heteroaromatic ring system containing zero to three nitrogen atoms, zero to one oxygen atom, and zero to one sulfur atom; the aromatic rings Ar1 and Ar2 are optionally substituted with one or three substituents selected from: halogen, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, C2-4alkynyl, CN, NO2, NR1R2, CH2NR1R2, OR3, CH2OR3, CO2R4, CF3; R1, R2 and R3 are independently C1-4alkyl, aryl, heteroaryl, C(O)R5, C(O)NHR6, C(O)R7, SO2R8 or R1 and R2 may together be (CH2)jG(CH2)k where G is oxygen, sulfur, NR9, or a bond; j is 2 to 4; k is 0 to 2; R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are independently C1-4alkyl, aryl, or heteroaryl; or an enantiomer thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof; with the provisos that: (1) if D represents oxygen, E represents a single bond, and A represents (II) and either Ar1 or Ar2 represents a pyrazole ring, then all optional substituents on the pyrazole ring shall be hydrogen; and (2) if Ar1 represents a pyridine ring, Ar2 represents an aryl ring, and A represents (II), then all optional substituents on the pyridine ring shall be hydrogen; and (3) formula (I) does not represent (a); processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic and intellectual impairment disorders.
Un composé de la formule (I) où A représente (II), (III), (IV) ou (V), D représente un oxygène ou soufre; E représente une liaison simple, oxygène, soufre, ou NR?10¿; R représente hydrogène ou méthyle; Ar?1¿ représente un cycle aromatique ou hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons contenant zéro à trois atomes d'azote, zéro ou un atome d'oxygène, et zéro ou un atome de soufre; Ar?2¿ représente un cycle aromatique ou hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons contenant zéro à trois atomes d'azote, zéro ou un atome d'oxygène, et zéro ou un atome de soufre ou; un système cyclique aromatique ou hétéroaromatique à 8, 9 ou 10 chaînons réunis par fusion et contenant zéro à trois atomes d'azote, zéro à un atome d'oxygène, et zéro à un atome de soufre; les cycles aromatiques Ar?1¿ et Ar?2¿ sont éventuellement substitués par un ou trois substituants sélectionnés parmi: halogène, alkyle en C¿1-4?, alcényle en C¿2-4?, alkynyle en C¿2-4?, CN, NO¿2?, NR?1¿R?2¿, CH¿2?NR?1¿R?2¿, OR?3¿, CH¿2?OR?3¿, CO¿2?r?4¿, CF¿3?; R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent indépendamment alkyle en C¿1-4?, aryle, hétéroaryle, C(O)R?5¿, C(O)NHR?6¿, C(O)R?7¿, SO¿2?R?8¿ ou R?1¿ et R?2¿ peuvent représenter ensemble (CH¿2?)¿j?G(CH¿2?)¿k? sachant que G représente un oxygène, soufre, NR?9¿, ou une liaison; j vaut 2 à 4; k vaut 0 à 2; R?4¿, R?5¿, R?6¿, R?7¿, R?8¿, R?9¿, et R?10¿ représentent indépendamment alkyle en C¿1-4?, aryle, ou hétéroaryle; ou un de leurs énantiomères et sels pharmaceutiquement compatibles; sous réserve que: (1) si D représente oxygène, E représente une liaison simple, et A représente: (II) et Ar?1¿ ou Ar?2¿ représente un cycle pyrazole, alors tous les substituants optionnels du cycle sont de l'hydrogène; et (2) si Ar?1¿ représente un cycle pyridine, Ar?2¿ représente un cycle aryle, et A représente: (II) alors tous les substituants optionnels du cycle pyridine sont de l'hydrogène; et (3) la formule (I) ne représente pas: (VI). L'invention concerne également des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation en thérapie, en particulier pour traiter ou prévenir des troubles psychotiques et de déficience intellectuelle.
Phillips Eifion
Schmiesing Richard J.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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