C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) C07D 261/06 (2006.01) C07D 271/107 (2006.01) C07D 285/12 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 311/66 (2006.01) C07D 311/70 (2006.01) C07D 313/08 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07D 335/06 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2370607
Acyl guanidines are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure (I) wherein n is 0 to 4; X is a bond, O, S, SO, SO2, CO, (a), or NR7; Y is a bond, O, S, SO, SO2, CO, (b) or NR7' wherein at least one of X and Y is other than a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and Ra, Rb, Rc, Rd are as defined herein, and are useful as antianginal, cardioprotective agents, antiischemic agents, and agents for peripheral vascular disease including intermittent claudication. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, arrhythmia, peripheral vascular diseases (PVD), including peripheral atherosclerotic disease (PAD), including intermittent claudication, Raynaud's diseases, and LeRiches Syndrome, pain, parethesia or discomfort in the lower limb and gluteal regions produced by vascular (e.g. arterial) insufficiency (where symptoms are initiated or worsened with ambulation), employing the above acyl guanidines.
L'invention concerne des guanidines d'acyle qui sont des inhibiteurs de l'échange sodium-protons (NHE) et qui possèdent la structure (I) dans laquelle n est compris entre 0 et 4, X est une liaison O, S, SO, SO2, CO, (a) ou NR7; Y est une liaison, O, S, SO, SO2, CO, (b) ou NR7' dans laquelle au moins X ou Y n'est pas une liaison et R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 et Ra, Rb, Rc, Rd sont définis dans l'invention; ces composés peuvent s'utiliser comme agents antiangineux, cardioprotecteurs, anti-ischémiques et comme agents pour traiter la maladie vasculaire périphérique, y compris la claudication intermittente. En outre, l'invention concerne un procédé pour prévenir ou traiter l'angine de poitrine, le dysfonctionnement cardiaque, la nécrose myocardique, l'arythmie, les maladies vasculaires périphériques, y compris la maladie athéroscléreuse périphérique, y compris la claudication intermittente, la maladie de Raynaud, le syndrome de Leriche, la douleur, la paresthésie ou la sensation gênante dans le membre inférieur ou la région fessière due à une insuffisance vasculaire (p.ex., artérielle) (lorsque les symptômes sont provoqués ou empirés par l'ambulation), et ce au moyen des guanidines d'acyle ci-décrites.
Dugar Sundeep
O'neil Steven V.
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1725893