C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2268037
Compounds of formula (i) have therapeutic utility via inhibition of TNF or phosphodiesterase, wherein (1) X is N and (a) Z is =CR1-CR2= and Y is N, (b) Z is =CR1- and Y is O, S or NR4, or (c) Z is =CR1-N= and Y is CR2, or (2) X is NR4, Z is -CR1= and Y is N; Q is O or S; R1 and R2 are the same or different and are each COR6, C(=NOR6)R13, alkyl C(=NOR6)R13, NR8R9, CON(R6)2, halogen, CF3, CN, CO2H, CO2R10, R6, CO-het where het is a heterocyclic ring (such as morpholine or piperidine) attached via a N atom in the ring and optionally subsituted with one or more R14, or the cyclic group (a), R3 is OH, thioalkyl, or C1-6 alkoxy or cycloalkoxy each optionally substituted with one or more halogens; R4 is H or alkyl; R5 is aryl or heteroaryl, either of which may be optionally substituted with one or more substituents chosen from halogen, optionally halogen-substituted alkyl, hydroxy, optionally halogen-substituted alkoxy, CO2H, CO2R10, CONR11R12, COR10, SO2NR11R12, NR8R9 and CN.
Des composés de formule (i) possèdent une utilité thérapeutique via l'inhibition du FNT ou de la phosphodiestérase. Dans la formule (1), X représente N et (a) Z représente =CR¿1?-CR¿2?= et Y représente N, (b) Z représente =CR¿1?- et Y représente O, S ou NR¿4?, ou (c) Z représente =CR¿1?-N= et Y représente CR?2¿ ou (2) X représente NR¿4?, Z représente -CR¿1?= et Y représente N; Q représente O ou S. R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et représentent chacun COR¿6?, C(=NOR¿6?)R¿13?, alkyle C(=NOR¿6?)R¿13?, NR¿8?R¿9?, CON(R¿6?)¿2?, halogène, CF¿3?, CN, CO¿2?H, CO¿2?R¿10?, R¿6?, CO-het dans lequel het représente un anneau hétérocyclique (tel que morpholine ou pipéridine) attaché via un atome N dans l'anneau et facultativement remplacé par un ou plusieurs R¿14? ou le groupe cyclique (a). R¿3? représente OH, thioalkyle, ou alcoxy ou cycloalcoxy C¿1-6? qui sont facultativement remplacés par un ou plusieurs halogènes; R¿4? représente H ou alkyle; R¿5? représente aryle ou hétéroaryle, l'un ou l'autre pouvant être facultativement remplacés par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi: halogène, alkyle facultativement remplacé par halogène, hydroxy, alcoxy facultativement remplacé par halogène, CO¿2?H, CO¿2?R¿10?, CONR¿11?R¿12?, COR¿10?, SO¿2?R¿10?, SO¿2?NR¿11?R¿12?, NR¿8?R¿9? et CN.
Dyke Hazel Joan
Montana John Gary
Borden Ladner Gervais Llp
Darwin Discovery Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1351869