Bicyclic compounds and their use as integrin receptor ligands

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 263/58 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2362862

The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): wherein Het is an optionally substituted, saturated, partially saturated or fully unsaturated 8 to 10 membered bicyclic ring; R1 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; L1 is an -R3-R4- linkage where R3 is alkylene, alkenylene or alkynylene and R4 is a direct bond, cycloalkylene, heterocycloalkylene, arylene, heteroaryldiyl, -C(=Z2)-NR5-, - NR5-C(=Z2)-, -Z2-, -C(=O)-, -C(=NOR5)-, -NR5-, -NR5-C(=Z2)-NR5-, -SO2-NR5-, - NR5-SO2-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O-, -NR5-C(=O)-O- or -O-C(=O)-NR5-; L2 is optionally substituted alkylene or alkenylene; Y is carboxy or an acid bioisostere; and Z1 is NR5; and the corresponding N-oxides, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates (e.g. hydrates) of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (.alpha.4.beta.1).

La présente invention concerne des composés actifs sur le plan physiologique représentés par la formule (I): dans laquelle Het représente éventuellement un noyau bicyclique à 8 ou 10 éléments, substitué, saturé, partiellement saturé ou totalement insaturé; R?1¿ représente aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur; L?1¿ représente une liaison -R?3¿-R?4¿- où R?3¿ représente alkylène, alcénylène ou alcynylène et R?4¿ représente une liaison directe, cycloalkylène, hétérocycloalkylène, arylène, hétéroaryldiyle, -C(=Z?2¿)-NR?5¿-, -NR?5¿-C(=Z?2¿)-, -Z?2¿-, -C(=O)-, -C(=NOR?5¿)-, -NR?5¿-, -NR?5¿-C(=Z?2¿)-NR5-, -SO¿2?-NR?5¿-, -NR?5¿-SO¿2?-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O-, -NR?5¿-C(=O)-O- ou -O-C(=O)-NR?5¿-; L2 représente alkylène ou alcénylène éventuellement substitués; Y représente carboxy ou un bioisostère acide; et Z1 représente NR?5¿; et les N-oxydes correspondant et leurs promédicaments; cette invention concernant par ailleurs les sels acceptables sur le plan pharmaceutique et les solvates (par exemple les hydrates) de ces composés ainsi que leurs N-oxydes et leur promédicaments. Par ailleurs, ces composés présentent des propriétés pharmaceutiques précieuses, en particulier la capacité de réguler l'interaction de VCAM-1 et de fibronectine avec l'intégrine VLA-4 (.alpha.4.beta.1).

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