C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 235/08 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 491/147 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2260061
Substituted heteroaromatic compounds, and in particular substituted bicyclic heteroaromatic compounds of formula (I), wherein X is N or CH; A represents a fused 5, 6 or 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 5 heteroatoms which may be the same or different and which are selected from N, O or S(O)m, wherein m is as defined above, the heterocyclic ring containing a total of 1, 2 or 3 double bonds inclusive of the bond in the pyridine or pyrimidine ring to which it is fused, with the provisos that the heterocyclic ring does not form part of a purine and that the fused heterocyclic ring does not contain two adjacent O or S(O)m atoms. U represents a 5 to 10-membered mono or bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms is optionally replaced by a heteroatom independently selected from N, O and S(O)m, wherein m is 0,1 or 2 and wherein the ring system is substituted by at least one independently selected R6 group and is optionally substituted by at least one indepenently selected R4 group, with the proviso that U does not represent phenyl; are protein tyrosine kinase inhibitors. The compounds are described as are methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds and their use in medicine, for example in the treatment of cancer and psoriasis.
L'invention a trait à des composés hétéroaromatiques substitués, et en particulier à des composés hétéroaromatiques de la formule (I), où X est N ou CH. A représente un noyau hétérocyclique condensé à 5, 6 ou 7 chaînons contenant de 1 à 5 hétéroatomes pouvant être les mêmes ou différents, sélectionnés parmi N, O ou S(O)¿m?, où m est tel que défini plus bas, le noyau hétérocyclique contenant un total de 1, 2 ou 3 doubles liaisons, y compris la liaison dans le noyau pyridine ou pyrimidine auquel il est condensé, à condition que le noyau hétérocyclique ne forme pas une partie d'une purine, et que le noyau hétérocyclique condensé ne contienne pas deux atomes O ou S(O)¿m? adjacents. U représente un noyau mono ou bicyclique doté de 5 à 10 chaînons, dans lequel un ou plusieurs atomes de carbone est remplacé optionnellement par un hétéroatome sélectionné indépendamment parmi N, O et S(O)¿m?, où m a pour valeur 0, 1 ou 2, et où le noyau est substitué par au moins un groupe R?6¿ sélectionné indépendamment, et substitué optionnellement par au moins un groupe R?4¿ sélectionné indépendamment, à condition que U ne représente pas du phényle. Les composés décrits sont des inhibiteurs de la protéine tyrosine kinase. Les composés sont décrits, ainsi que leurs procédés de préparation, des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés et leur utilisation médicale, par exemple dans le traitement du cancer et du psoriasis.
Carter Malcolm Clive
Cockerill George Stuart
Guntrip Stephen Barry
Smith Kathryn Jane
Glaxo Group Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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