C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2368834
The invention relates to a bicyclic heteroaromatic derivative compound according to general formula (I), (see formula I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is NR5R6, OR5, SR5 or R7 ; R5 and R6 are independently selected from H, (1-8C)alkyl, (2-8C)alkenyl, (2-8C)alkynyl, (3-8C)cycloalkyl, (2-7C)heterocycloalkyl, alkyl(1-8C)carbonyl, (6-14C)arylcarbonyl, (6-14C)aryl or (4-13C)heteroaryl, or R5 and R6 together are joined in a (2-7C)heterocycloalkyl ring; R7 is (3-8C)cycloalkyl, (2-7C)heterocycloalkyl, (6-14C)aryl or (4-13C) heteroaryl, R2 is (1-8C) alkyl, (2-8C) alkenyl, (2- 8C)alkynyl, or (6-14C)aryl or (4-13C)heteroaryl, both optionally substituted with one or more substituents selected from (1-8C)alkyl, (l-8C)alkylthio, (1-8C)(di)alkylamino, (1- 8C)alkoxy, (2-8C)alkenyl, or (2-8C)alkynyl; R3 is (1-8C)alkyl, (2-8C)alkenyl, (2-8C)alkynyl, (3-8C)cycloalkyl, (2-7C)heterocycloalkyl, or (6-14C)aryl or (4-13C)heteroaryl, both optionally substituted with one or more substituents selected from (1-8C)alkyl, (1-8C)(di)alkylamino or (1-8C) alkoxy; X is S, O or N(R4); R4 is H, (1-8C) alkyl, (1-8C)alkylcarbonyl, (6-14C)arylcarbonyl or (6-14C)aryl(1-8C)alkyl; Y is CH or N; Z is NH2 or OH; A is S, N(H), N(R9), O or a bond; R9 can be selected from the same groups as described for R2 and B is N(H), O or a bond. The compounds of the invention have LH receptor activating activity and can be used in fertility regulating therapies.
La présente invention concerne des composés de dérivés hétéroaromatiques bicycliques de formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Dans la formule (I) R<1> représente NR<5>R<6>, OR<5>, SR<5> ou R<7>; R<5> et R<6> sont indépendamment sélectionnés entre H, (1-8C) alkyle, (2-8C) alcényle, (2-8C)alcynyle, (3-8C)cycloalkyle, (2-7C) hétérocycloalkyle, alkyl(1-8C)carbonyle, (6-14C)arylcarbonyle, (6-14C)aryle ou (4-13C)hétéroaryle, ou R<5> et R<6> sont reliés dans un anneau (2-7C)hétérocycloalkyle; R<7> représente (3-8C)cycloalkyle, (2-7C)hétérocycloalkyle, (6-14C)aryle ou (4-13C)hétéroaryle, R<2> représente (1-8C)alkyle, (2-8C)alcényle, (2-8C)alcynyle, ou (6-14C)aryle ou (4-13C)hétéroaryle, les deux étant facultativement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés entre (1-8C)alkyle, (1-8C)alkylthio, (1-8C)(di)alkylamino, (1-8C)alcoxy, (2-8C)alcényle, ou (2-8C)alcynyle; R<3> représente (1-8C)alkyle, (2-8C)alcényle, (2-8C)alcynyle, (3-8C)cycloalkyle, (2-7C)hétérocycloalkyle, ou (6-14C)aryle ou (4-13C)hétéroaryle, les deux étant facultativement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés entre (1-8C)alkyle, (1-8C)(di)alkylamino ou (1-8C)alcoxy; X représente S, O ou N(R<4>); R<4> représente H, (1-8C)alkyle, (1-8C)alkylcarbonyle, (6-14C)arylcarbonyle ou (6-14C)aryl(1-8C)alkyle; Y représente CH ou N; Z représente NH2 ou OH; A représente S, N(H), N(R<9>), O ou une liaison; R<9> peut être sélectionné entre les mêmes groupes que ceux décrits pour R<2> et B représente N(H), O ou une liaison. Les composés de la présente invention possèdent une activité d'activation du récepteur LH et peuvent être utilisés dans des thérapies de régulation de la fécondité.
Adang Anton Egbert Peter
Gerritsma Gerrildina Geziena
Van Straten Nicole Corine Renee
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1575021