Bicyclic nitrogen heterocycles

Details Bicyclic nitrogen heterocycles Bicyclic nitrogen heterocycles

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01)

Patent

CA 2347474

Amino-substituted dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidinones of formula (I) in which R1 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, heteroaryl, heteroaryl-lower alkyl, lower cycloalkyl or lower cycloalkyl-lower alkyl, R2 represents lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, heteroaryl, heteroaryl-lower alkyl, lower cycloalkyl or lower cycloalkyl-lower alkyl; and R3 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, heteroaryl, heteroaryl-lower alkyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkenyl or lower cycloalkyl-lower alkyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof are protein kinase inhibitors. They can be used in the treatment or prophylaxis of inflammatory, immunological, oncological, bronchopulmonary, dermatological and cardiovascular disorders, in the treatment of asthma, central nervous system disorders or diabetic complications or for the prevention of graft rejection following transplant surgery.

Les dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidiones à substitution amino correspondant à la formule (I) et leurs sels, acceptables du point de vue pharmaceutique, sont des inhibiteurs de la protéine kinase. Dans cette formule, R<1> représente un hydrogène, un alkyle, un aryle, un arylalkyle de faible poids moléculaire, un hétéroaryle, un hétéroaryl-alkyle de faible poids moléculaire, un cycloalkyle de faible poids moléculaire ou un cycloalkyl de faible poids moléculaire alkyle de faible poids moléculaire, R<2> représente un alkyle de faible poids moléculaire, un aryle, un arylalkyle de faible poids moléculaire, un hétéroaryle, un hétéroaryl-alkyle de faible poids moléculaire, un cycloalkyle de faible poids moléculaire ou un cycloalkyle de faible poids moléculaire alkyle de faible poids moléculaire et R<3> représente un hydrogène, un alkyle de faible poids moléculaire, un aryle, un arylalkyle de faible poids moléculaire, un hétéroaryle, un hétéroaryl-alkyle de faible poids moléculaire, un cycloalkyle de faible poids moléculaire, un cycloalcényle de faible poids moléculaire ou un cycloalkyle de faible poids moléculaire alkyle de faible poids moléculaire. Il est possible d'utiliser ces substances pour le traitement ou la prévention d'états pathologiques inflammatoires, immunologiques, oncologiques, broncho-pulmonaires, dermatologiques et cardio-vasculaires ainsi que dans le traitement de l'asthme, de troubles du système nerveux central ou de complications diabétiques ou encore dans le cadre de la prévention d'un rejet de greffon à la suite d'une chirurgie de transplantation.

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