Bicyclic pyrrole derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2590912

Compounds represented by the general formula (.IOTA.), prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of both are provided as compounds which have high DPP-IV inhibiting activity and are improved in safety, toxicity and so on: (.IOTA.) wherein the solid or broken line between A1 and A2 represents a double bond (A1=A2) or the like; A1 is C(R4) or the like; A2 is nitrogen or the like; R1 is hydrogen, optionally substituted alkyl, or the like; R2 is hydrogen, optionally substituted alkyl, or the like; R3 is hydrogen, halogeno, or the like; R4 is hydrogen, hydroxyl, halogeno, or the like; and Y is a group represented by the general formula (A) or the like: (A) [wherein m1 is 0, 1, 2 or 3; and the group (A) may be freed from R6 or substituted with one or two R6's which are each independently halogeno or the like].

La présente invention décrit des composés de formule générale (I), ainsi que des prodrogues desdits composés, ou des sels de qualité pharmaceutique desdits composés ou de leurs prodrogues. Lesdits composés présentent une importante activité inhibitrice de DPP-IV, et leur sûreté d'utilisation ainsi que leur toxicité, etc., sont améliorées : (I) où la ligne pleine ou en pointillé entre A1 et A2 représente une double liaison (A1=A2) ou une liaison similaire ; A1 représente C(R4) ou un groupement similaire ; A2 représente un atome d'azote ou un groupement similaire ; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle éventuellement substitué, ou un groupement similaire ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle éventuellement substitué, ou un groupement similaire ; R3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, ou un groupement similaire ; R4 représente un atome d'hydrogène, un groupement hydroxy, un atome d'halogène, ou un groupement similaire ; et Y représente un groupement de formule générale (A) ou un groupement similaire : (A) [où m1 est égal à 0, 1, 2 ou 3 ; et le groupement (A) peut être ou non libéré de R6 ou substitué par un ou deux groupements R6 qui représentent chacun un atome d'halogène ou un groupement similaire, ces groupements pouvant être différents l'un de l'autre].

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