Bifeprunox derivatives

Details Bifeprunox derivatives Bifeprunox derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 263/58 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2711520

The present invention relates to bifeprunox derivatives of the formula (I) wherein R1 is one substituent selected from 3-OH, 4-OH, 3-OSO3H and 4-OSO3H; R2 is H; or an N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or hydrate thereof, which are potent ligands for the dopamine D2 receptor, exhibiting strong partial dopamine D2 agonistic effects with a percentage agonism significantly higher than bifeprunox. The compounds of the invention may be used in the treatment, alleviation or prevention of dopamine D2 receptor mediated diseases and conditions requiring dopamine D2 agonistic effects.

La présente invention concerne des dérivés de biféprunox de formule (I) dans laquelle R1 est un substituant choisi parmi 3-OH, 4-OH, 3-OSO3H et 4-OSO3H; R2 représente H; ou un N-oxyde or un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate ou un hydrate de ces dérivés, qui sont de puissants ligands pour le récepteur D2 de la dopamine, présentant de forts effets agonistes partiels de D2 de la dopamine avec un pourcentage d'agonisme significativement supérieur au biféprunox. Les composés de l'invention peuvent être utilisés dans le traitement, l'atténuation ou la prévention des maladies et des affections médiées par le récepteur D2 de la dopamine nécessitant des effets agonistes de D2 de la dopamine.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1379139