Bifunctional synthetic molecules

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/82 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01)

Patent

CA 2690357

The synthesis and use of bifunctional molecules to improve the topical and transdermal delivery efficiency of various types of therapeutic agents or agents designed to promote the transdermal delivery of those therapeutic agents either into the skin tissue or into the systemic circulation. Three major classes of molecules are covalently joined as bifunctional substances; chemical vasodilators, passive dermal penetration enhancers and therapeutic or diagnostic drugs. Chemical vasodilators may be delivered into the skin to increasing the blood flow in a tissue that has compromised circulation or they may be used as part of a delivery vehicle to promote the delivery of the drug. Passive dermal penetration enhancers are those chemicals that promote the passive penetration of drugs and other chemicals through the stratum corneum and epidermis of the skin tissue. Drugs and diagnostic agents are the third group of chemicals that are candidates for the linkage of molecules.

L'invention porte sur la synthèse et l'utilisation de molécules bifonctionnelles pour améliorer le rendement d'une administration topique et transdermique de divers types d'agents thérapeutiques ou d'agents mis au point pour favoriser l'administration transdermique de ces agents thérapeutiques soit dans le tissu cutané, soit dans la circulation systémique. Trois classes majeures de molécules sont liées de façon covalente en tant que substances bifonctionnelles ; vasodilatateurs chimiques, amplificateurs de pénétration dermique passifs et médicaments thérapeutiques ou de diagnostic. Des vasodilatateurs chimiques peuvent être administrés dans la peau pour augmenter le flux sanguin dans un tissu qui a une circulation compromise ou ils peuvent être utilisés en tant que partie d'un véhicule d'administration pour favoriser l'administration du médicament. Les amplificateurs de pénétration dermique passifs sont les produits chimiques qui favorisent la pénétration passive de médicaments et autres produits chimiques à travers la couche cornée et l'épiderme du tissu cutané. Des médicaments et des agents de diagnostic sont le troisième groupe de produits chimiques qui sont des candidats pour la liaison de molécules.

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