A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2201121
The present invention provides a fusogenic liposome comprising a lipid capable of adopting a non-lamellar phase, yet capable of assuming a bilayer structure in the presence of a bilayer stabilizing component; and a bilayer stabilizing component reversibly associated with the lipid to stabilize the lipid in a bilayer structure. Such fusogenic liposomes are extremely advantageous because the rate at which they become fusogenic can be not only predetermined, but varied as required over a time scale ranging from minutes to days. Control of liposome fusion can be achieved by modulating the chemical stability and/or exchangeability of the bilayer stabilizing component(s). The fusogenic liposomes of the present invention can be used to deliver drugs, peptide, proteins, RNA, DNA or other bioactive molecules to the target cells of interest.
La présente invention se rapporte à un liposome fusiogène comprenant un lipide qui peut se présenter sous la forme d'une phase non lamellaire, mais peut cependant adopter une structure à deux couches en présence d'un constituant de stabilisation de structures à deux couches. L'invention concerne également un tel constituant de stabilisation de structure à deux couches, associé de manière réversible au lipide afin de stabiliser ce dernier lorsqu'il adopte une structure à deux couches. De tels liposomes fusiogènes sont extrêmement avantageux dans la mesure où non seulement il est possible de prédéterminer la vitesse à laquelle ils deviennent fusiogènes, mais également de la faire varier selon les besoins sur une plage de temps allant de quelques minutes à plusieurs jours. La régulation de la fusion liposomique s'effectue par modulation de la stabilité chimique et/ou de l'aptitude à l'échange du ou des constituants de stabilisation. Les liposomes fusiogènes selon la présente invention peuvent être utilisés pour l'apport de médicaments, de peptides, de protéines, d'ARN, d'ADN et d'autres molécules bioactives à des cellules cibles concernées.
Cullis Pieter R.
Holland John W.
Madden Thomas D.
Fetherstonhaugh & Co.
The University Of British Columbia
LandOfFree
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