Bioadhesive drug delivery system with enhanced gastric...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/48 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2469205

Bioadhesive macrosphere delivery systems ("BDDS") having prolonged gastric retention time due to bioadhesion rather than physical density or size are described. In general, the macrospheres have diameters that are greater than 200 microns, more preferably greater than 500 microns. The bioadhesive macrospheres are released in the stomach where they reside in close proximity to the gastric mucosa for a prolonged period of time. Increased residence of BDDS in the upper GI can lead to increased systemic absorption of drug in the preferred site of systemic absorption, namely the upper GI tract (upper to mid- jejunum). The BDDS may be engineered either as a capsule with drug delivery controlled by a diffusion-limited membrane or degradable shell, or as a solid matrix system with drug delivery controlled by a combination of diffusion and polymer degradation kinetics.

L'invention concerne des systèmes d'administration de macrosphères bioadhésives (BDDS) présentant une durée de rétention gastrique prolongée due à la bioadhésion plutôt qu'à la densité physique ou à la taille. De manière générale, ces macrosphères présentent des diamètres supérieurs à 200 microns, de préférence supérieurs à 500 microns. Ces macrosphères bioadhésives sont libérées dans l'estomac et restent au voisinage immédiat de la muqueuse gastrique pendant une durée prolongée. La durée de séjour prolongée des BDDS dans le tube digestif supérieur peut permettre une absorption systémique accrue du médicament dans le site préféré d'absorption systémique, à savoir le tractus gastro-intestinal supérieur (jéjunum supérieur à moyen). Les BDDS peuvent se présenter sous la forme d'une capsule dont la propriété d'administration médicamenteuse est régulée par une membrane à diffusion limitée ou une enveloppe dégradable, ou sous la forme d'un système de matrice solide dont la propriété d'administration médicamenteuse est régulée par une combinaison de cinétique de dégradation polymérique et de diffusion.

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