C - Chemistry – Metallurgy – 09 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
09
J
C09J 201/06 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) C08F 8/32 (2006.01) C08F 222/06 (2006.01) C08G 67/04 (2006.01)
Patent
CA 2549195
Polymers with improved bioadhesive properties and methods for improving bioadhesion of polymers have been developed. A compound containing an aromatic group which contains one or more hydroxyl groups is grafted onto a polymer or coupled to individual monomers. In one embodiment, the polymer is a biodegradable polymer. In another embodiment, the monomers may be polymerized to form any type of polymer, including biodegradable and non-biodegradable polymers. In some embodiments, the polymer is a hydrophobic polymer. In the preferred embodiment, the polymer is a hydrophobic polymer. In the preferred embodiment, the aromatic compound is catechol or a derivative thereof and the polymer contains reactive functional groups. In the most preferred embodiment, the polymer is a polyanhydride and the aromatic compound is the catechol derivative, DOPA. These materials display bioadhesive properties superior to conventional bioadhesives used in therapeutic and diagnostic applications. These bioadhesive materials can be used to fabricate new drug delivery or diagnostic systems with increased residence time at tissue surfaces, and consequently increase the bioavailability of a drug or a diagnostic agent. In a preferred embodiment, the bioadhesive material is a coating on a controlled release oral dosage formulation and/or forms a matrix in an oral dosage formulation.
L'invention concerne des polymères présentant des propriétés bioadhésives améliorées et des procédés destinés à améliorer la bioadhérence de polymères. Un composé contenant un groupe aromatique comportant un ou plusieurs groupes hydroxyl est greffé sur un polymère ou couplé à des monomères individuels. Dans un mode de réalisation, le polymère est biodégradable. Dans un autre mode de réalisation, les monomères peuvent être polymérisés afin de former tout type de polymères tels que des polymères biodégradables ou non. Dans le mode de réalisation préféré, le polymère est hydrophobe, le composé aromatique est catéchol et le polymère contient des groupes fonctionnels réactifs. Dans le mode de réalisation le plus préféré, le polymère est un polyanhydride et le composé aromatique est le dérivé catéchol DOPA. Ces substances présentent des propriétés bioadhésives supérieures à celles de bioadhésifs habituels employés dans des applications thérapeutiques et diagnostiques. Ces substances peuvent être employées dans la fabrication de nouveaux systèmes d'administration de médicaments ou de diagnostic présentant une durée de séjour augmentée à la surface des tissus, et augmentant par conséquent la biodisponibilité d'un médicament ou d'un agent diagnostique. Dans un mode de réalisation préféré, la substance bioadhésive est un revêtement d'une formulation de dosage orale à libération contrôlée et/ou forme une matrice dans une formulation de dosage orale.
Donnely Ryan
Jacob Jules S.
Mathiowitz Edith
Nangia Avinash
Ricketts Thomas L.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Spherics Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2068112