C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 81/00 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C08G 63/08 (2006.01) C08G 63/664 (2006.01) C08G 65/08 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01)
Patent
CA 2305621
A water soluble biodegradable ABA- or BAB--type triblock polymer is disclosed that is made up of a major amount of a hydrophobic polymer made up of a poly(lactide-co-glycolide) copolymer or poly(lactide) polymer as the A-blocks and a minor amount of hy-drophilic polyethylene glycol polymer B-block, hav-ing an overall weight average molecular weight of be-tween about 2000 and 4990, and that possesses reverse thermal gelation properties. Effective concentrations of the triblock polymer and a drug may be uniformly contained in an aqueous phase to form a drug deliv-ery composition. The release rate of the drug may be adjusted by changing various parameters such as hydrophobic/hydrophilic component content, polymer concentration, molecular weight and polydispersity of the triblock polymer. Because the triblock polymer is amphiphilic, it functions to increase the solubility and/or stability of drugs in the composition, as demon-strated by a phase diagram illustrating the gelation be-haviour of aqueous solutions of a PLGA-PEG-PLGA triblock copolymer studied at different concentrations and temperatures.
Ce polymère triséquencé du type ABA ou BAB, hydrosoluble et biodégradable, est constitué, en majeure partie, d'un polymère hydrophobe constitué d'un copolymère de poly(lactide-co-glycolide) ou d'un polymère de poly(lactide) formant les séquences A et, en moindre part, d'un polymère de polyéthylène-glycol hydrophile formant la séquence B. Le poids moléculaire moyen en poids de ce polymère triséquencé, qui est doté de caractéristiques inverses de gélification thermique, est compris entre 2000 et 4990. Des concentrations effectives de ce polymère triséquencé et d'un médicament peuvent être réparties de façon homogène s dans une phase aqueuse afin de donner lieu à une formulation médicamenteuse. On peut agir sur la vitesse de libération de ce médicament peut être adaptée en modifiant divers paramètres, notamment les teneurs respectives en composants hydrophobe/hydrophile, la teneur en polymère, le poids moléculaire et la polydispersité du polymère triséquencé. Dans la mesure où ce polymère triséquencé est amphiphile, il accroît la solubilité et/ou la stabilité des médicaments entrant dans cette formulation, comme ceci a été démontré par un diagramme de phases montrant le comportement de gélification de solutions aqueuses de copolymère triséquencé d'acide (poly)lactique/acide glycolique-polyéthylène-glycol-acide (poly)lactique/acide glycolique (PLGA-PEG-PLGA), à des concentrations et des températures différentes.
Jeong Byeongmoon
Rathi Ramesh
Zentner Gaylen M.
Macromed Inc.
Protherics Salt Lake City Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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