C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 63/91 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) C08G 63/664 (2006.01) C08L 67/00 (2006.01) C08L 71/02 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01)
Patent
CA 2345659
A water soluble, biodegradable ABA- or BAB-type tri-block polymer is disclosed that is made up of a major amount of a hydrophobic A polymer block made of a biodegradable polyester and a minor amount of a hydrophilic polyethylene glycol(PEG) B polymer block, having an overall average molecular weight of between about 2000 and 4990, and that possesses reverse thermal gelation properties. Effective concentrations of the tri-block polymer and a drug may be uniformly contained in an aqueous phase to form a drug delivery composition. At temperatures below the gelation temperature of the tri-block polymer the composition is a liquid and at temperatures at or above the gelation temperature the composition is a gel or semi-solid. The composition may be administered to a warm-blooded animal as a liquid by parenteral, ocular, topical, inhalation, transdermal, vaginal, transurethral, rectal, nasal, oral, pulmonary or aural delivery means and is a gel at body temperature. The composition may also be administered as a gel. The drug is released at a controlled rate from the gel which biodegrades into non-toxic products. The release rate of the drug may be adjusted by changing various parameters such as hydrophobic/hydrophilic component content, polymer concentration, molecular weight and polydispersity of the tri-block polymer. Because the tri-block polymer is amphiphilic, it functions to increase the solubility and/or stability of drugs in the composition.
Divulgation d'un polymère triséquencé du type ABA ou BAB, hydrosoluble et biodégradable, constitué en majeure partie de séquences de polyester biodégradable A hydrophobe et, en moindre part, de séquences de polyéthylèneglycol hydrophile B. Ce polymère triséquencé a un poids moléculaire moyen global située entre de 2000 et 4990 et possède des propriétés de gélification thermique réversible. Des concentrations efficaces de ce polymère triséquencé et d'un médicament peuvent être dispersées uniformément dans une phase aqueuse pour former une formulation pour administration de médicament. € des températures inférieures à la température de gélification du polymère triséquencé, la composition se présente sous forme liquide, à température égale ou supérieure à la température de gélification elle prend la forme d'un gel ou d'un semi-solide. Cette composition peut être administrée aux animaux à sang chaud sous forme de liquide par voie parentérale, oculaire, topique, transdermique, vaginale, transurétrale, rectale, nasale, orale, pulmonaire, auriculaire ou par inhalation et se présente à température corporelle comme un gel. La composition peut aussi être administrée sous forme de gel. Le médicament est libéré à une vitesse contrôlée à partir du gel qui se biodégrade en produits non toxiques. On peut ajuster la vitesse de libération de ce médicament en modifiant divers paramètres comme les teneurs respectives en composants hydrophobe/hydrophile, la teneur en polymère, le poids moléculaire et la polydispersité du polymère triséquencé. Dans la mesure où ce polymère triséquencé est amphiphile, il accroît la solubilité et/ou la stabilité des médicaments entrant dans cette formulation.
Jeong Byeongmoon
Rathi Ramesh C.
Zentner Gaylen M.
Macromed Inc.
Protherics Salt Lake City Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1645818