A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/16 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2355077
A new class of biodegradable pharmaceutical compositions useful as sustained release medicamentous compositions, including methods of making and methods of using these compositions, are described and claimed. The method of making these compositions includes the steps of: a) dry mixing of a pharmaceutically active molecule with a biodegradable polymer; b) melt extruding the mixture to form a solid solution of the active molecule in the polymer, and c) pulverizing the solid solution to form microparticles such that they can be formed into injectable formulations. Preferred embodiments include pharmaceutical compositions of polylactide-co-glycolide and (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ehtyl]-4- piperidinemethanol (active ingredient) and a method for its formation. These compositions release the active ingredient at a steady rate over a period of days to weeks. The active ingredient antagonizes the effects of serotonin at the 5HT2A receptor and are useful in treating various conditions such as, for example, psychoses including schizophrenia, obsessive compulsive disorder, sleep disorder, depression, anorexia, anxiety, drug addiction and bipolar disorders.
L'invention concerne une nouvelle classe de compositions pharmaceutiques biodégradables utiles en tant que compositions médicamenteuses à libération prolongée, ainsi que des procédés de fabrication et d'utilisation desdites compositions. Le procédé de fabrication desdites compositions consiste à: a) mélanger à sec une molécule active au plan pharmaceutique avec un polymère biodégradable ; b) extruder par fusion le mélange, de sorte que soit formée une solution solide de la molécule dans le polymère; et c) pulvériser la solution solide de manière que des microparticules soient formées et qu'elles puissent se présenter sous forme de formules injectables. Les modes de réalisation préférés comprennent des compositions pharmaceutiques de polylactide-co-glycolide et (+)- alpha -(2,3-diméthoxyphényl)-1[2-(4-fluorophényl)éthyl]-4-pipéridineméthanol (principe actif) et leur procédé de formation. Ces compositions libèrent le principe actif à un rythme régulier sur une période pouvant allant de quelques jours à plusieurs semaines. Le principe actif est antagoniste des effets de la sérotonine au niveau du récepteur 5HT2A et sont utiles dans le traitement de divers états, tels que, par exemple, les psychoses, dont la schizophrénie, les troubles de névrose obsessionnelle, les troubles du sommeil, la dépression, l'anorexie, l'anxiété, la narcomanie et les troubles bipolaires.
Comiskey Stephen J.
Hanley Stephen J.
Kohn Rachel S.
Aventis Pharmaceuticals Inc.
Aventisub II Inc.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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