A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/475 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01)
Patent
CA 2155098
The new use of a compound of formula (I) wherein Y is a bicyclic ring selected from naphthalene, tetralin, quinoline, isoquinoline and indole; n is zero or an integer of 1 to 3; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkanoyl; R2 is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, cyano, carboxy, nitro, or NHR, wherein R is hydrogen or C1-C6 alkyl; R3 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R4 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or NHR, wherein R is as defined above; R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and wherein when Y is naphthalene then n is zero or an integer of 1 to 3, whereas when Y is tetralin, quinoline, isoquinoline or indole then n is zero, 1 or 2; and wherein when the bicyclic ring Y is naphthalene, quinoline, isoquinoline or indole, then each of the substituents OR1, R2 and oxindolylidene may be independently on either of the aryl or heteroaryl moieties of said bicyclic ring, whereas only the benzene moiety is substituted when Y is tetralin; and wherein when Y is naphthalene, tetralin, quinoline or isoquinoline, then R2 is hydrogen, halogen, cyano or C1- C6 alkyl and R3, R4 and R5 are hydrogen; whereas when Y is indole, then R2 is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, cyano, carboxy, nitro or -NHR, in which R is as defined above, R3 is hydrogen or C1-C6 alkyl, R4 is hydrogen, hydroxy, C1- C6 alkoxy, C2-C6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or -NHR, wherein R is as defined above, and R5 is hydrogen, halogen or C1-C6 alkyl; as anti-angiogenic agent is disclosed.
Il est décrit une nouvelle utilisation d'un composé de formule (I) ainsi que des sels pharmacologiquement acceptables de celui-ci. Dans cette formule, Y est un noyau bicyclique choisi parmi naphtalène, tétraline, quinoléine, isoquinoléine et indole; n vaut zéro ou est un nombre entier de 1 à 3; R¿1? est hydrogène, alcoyle C¿1?-C¿6? ou alcanoyle C¿2?-C¿6?; R¿2? représente hydrogène, halogène, alcoyle C¿1?-C¿6?, cyano, carboxy, nitro, ou NHR, dans lequel R représente hydrogène ou alcoyle C¿1?-C¿6?; R¿3? représente hydrogène ou alcoyle C¿1?-C¿6?; R¿4? représente hydrogène, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoyloxy C¿2?-C¿6?, carboxy, nitro ou NHR dans lequel R est tel que défini ci-dessus; R¿5? représente hydrogène, alcoyle C¿1?-C¿6? ou halogène; lorsque Y représente naphtalène, n vaut zéro ou est un nombre entier de 1 à 3, tandis que lorsque Y est tétraline, quinoléine, isoquinoléine ou indole, n vaut zéro, 1 ou 2; et lorsque le noyau bicyclique Y représente naphtalène, quinoléine, isoquinoléine ou indole, chacun des substituants OR¿1?, R¿2? et oxindolylidène peut être indépendamment sur l'une quelconque des fractions aryle ou hétéroaryle dudit noyau bicyclique, tandis que seule la fraction benzène est substituée lorsque Y est tétraline; et lorsque Y représente naphtalène, tétraline, quinoléine ou isoquinoléine, R¿2? représente hydrogène, halogène, cyano ou alcoyle C¿1?-C¿6?, et R¿3?, R¿4? et R¿5? représentent hydrogène; tandis que lorsque Y est indole, R¿2? représente hydrogène, halogène, alcoyle C¿1?-C¿6?, cyano, carboxy, nitro ou -NHR, dans lequel R est tel que défini ci-dessus, R¿3? représente hydrogène ou alcoyle C¿1?-C¿6?, R¿4? représente hydrogène, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoyloxy C¿2?-C¿6?, carboxy, nitro ou -NHR dans lequel R est tel que défini ci-dessus, et R¿5? représente hydrogène, halogène ou alcoyle C¿1?-C¿6?. Ces dérivés ou leurs sels sont des agents anti-angiogéniques.
Ballinari Dario
Brasca Maria Gabriella
Buzzetti Franco
Crugnola Angelo
Longo Antonio
Pharmacia S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1933067