C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/027 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) C07K 5/083 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2220021
Compounds of general formula (1) wherein: R1 and R70 independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group; R2 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group or is absent when R6 represents a group -CH- as hereinafter described; R73 represents a hydrogen atom or an optional substituent or is absent when R6 represents a methylene group or a group -CH- as hereinafter described; Y represents an optional substituent; n represents 0, 1, 2, 3, or 4; R3 represents a hydrogen atom, or an optionally substituted alkyl group; R74 represents a hydrogen atom, a hydroxy group or an optionally substituted alkyl or acyl group; R7 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R75 represents an optionally substituted alkyl group; and i) R6 and R71 independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group; and R72 represents a hydrogen atom; or ii) R71 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group and R72 represents a hydrogen atom or R71 and R72 each represent radicals so that a double bond is formed between the carbon atoms to which they are attached; and R6 represents an optionally substituted methylene group bonded to the indole moiety thereby to form a tricyclic moiety; or R6 represents an optionally substituted group -CH- bonded to the indole moiety thereby to form an aromatic tricyclic moiety; for use in therapy and as antimitotic reagents are described. Novel hemiasterlins, criamides and geodiamolides are also described.
L'invention porte sur des composés de formule générale (I) dans laquelle: R1 et R70 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ou acyle éventuellement substitué; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ou acyle éventuellement substitué, ou fait défaut si R6 représente un groupe méthylène ou un groupe -CH= décrit ci-après; R73 représentent un atome d'hydrogène ou un substituant éventuel ou fait défaut si R6 représente un groupe -CH= décrit ci-après; Y représente un substituant éventuel; n représente 0, 1, 2, 3, ou 4; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle éventuellement substitué; R74 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy ou un groupe alkyle ou acyle éventuellement substitué; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R75 représente un groupe alkyle éventuellement substitué; et i) R6 et R71 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, ou bien un groupe alkyle ou acyle éventuellement substitué; et R72 représente un atome d'hydrogène; ou bien ii) R71 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ou acyle éventuellement substitué et R72 représente un atome d'hydrogène ou bien R71 et R72 représentent chacun des radicaux tels qu'une double liaison se forme entre les atomes de carbone auxquels ils sont liés; et R6 représente un groupe méthylène éventuellement substitué lié au fragment indole de manière à former un fragment tricyclique; ou R6 représente un groupe -CH= éventuellement substitué lié au fragment indole de manière à former un fragment aromatique tricyclique. Lesdits composés peuvent être utilisés à des fins thérapeutiques ou comme réactifs antimitotiques. L'invention porte également sur de nouvelles hémiasterlines, criamides et géodiamolides.
Allen Theresa
Andersen Raymond
Coleman John
de Silva Dilip
Kong Fangming
Smart & Biggar
The University Of British Columbia
University Of Alberta
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1953309